Lek stosowany w leczeniu nowotworów.
Nazwa preparatu | Postać; dawka; opakowanie | Producent | Cena 100% | Cena po refundacji |
---|---|---|---|---|
Erlotinib Zentiva
|
tabletki powlekane;
100 mg;
30 tabl.
|
Zentiva
|
b/d
|
|
Erlotinib Zentiva
|
tabletki powlekane;
150 mg;
30 tabl.
|
Zentiva
|
b/d
|
|
Uwaga: ceny leków refundowanych są zgodne z przepisami obowiązującymi od 1 lipca 2024 r.
Substancją czynną preparatu jest erlotynib, lek przeciwnowotworowy z grupy inhibitorów kinaz białkowych. Kinazy białkowe są to enzymy, które fosforylują inne białka w komórce i w ten sposób regulują ich aktywność. W komórkach prawidłowych aktywność kinaz białkowych jest ściśle regulowana, natomiast w komórkach nowotworowych często wymyka się spod kontroli i jest nadmierna. Powoduje to zaburzenia funkcjonowania wielu szlaków komórkowych, a w konsekwencji prowadzi do nasilenia podziałów komórkowych i niekontrolowanego rozrostu nowotworu. Zahamowanie, czyli inhibicja nadmiernej aktywności kinaz białkowych jest celem terapeutycznym omawianej grupy leków przeciwnowotworowych.
Erlotynib hamuje aktywność kinazy tyrozynowej będącej receptorem dla nabłonkowego czynnika wzrostu (EGFR). Zahamowanie aktywności tej kinazy przez erlotynib prowadzi do zahamowania podziałów komórkowych i do apoptotycznej śmierci komórki nowotworowej.
Preparat jest wskazany w leczeniu chorych z niedrobnokomórkowym rakiem płuca miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, z obecnością aktywującej mutacji w genie dla EGFR (receptora dla nabłonkowego czynnika wzrostu):
• w leczeniu pierwszego rzutu
• w leczeniu podtrzymującym u chorych, u których nastąpiła stabilizacja choroby po chemioterapii pierwszego rzutu
• po niepowodzenia leczenia z zastosowaniem co najmniej jednego schematu chemioterapii (zastosowanie preparatu w przypadku braku mutacji aktywującej EGFR jest wskazane tylko wtedy, gdy inne opcje leczenia zostały uznane za nieodpowiednie).
Nie wykazano korzyści dotyczących czasu przeżycia ani innych istotnych klinicznie skutków leczenia u chorych z nowotworami, w których nie stwierdzano ekspresji receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR).
Preparat jest wskazany w skojarzeniu z gemcytabiną w leczeniu chorych z rakiem trzustki z przerzutami. Nie wykazano korzyści dotyczących czasu przeżycia u chorych z miejscowo zaawansowaną postacią nowotworu.
Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią.
Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.
Leczenie może być prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarza onkologa, posiadającego doświadczenie w leczeniu nowotworów.
Przed rozpoczęciem leczenia u chorych z niedrobnokomórkowym rakiem płuca, należy potwierdzić w badaniach specjalistycznych występowanie mutacji aktywującej receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu (EGFR). Nie wykazano istotnego klinicznie działania preparatu w przypadku braku powyższej mutacji.
Osoby palące tytoń powinny zaprzestać palenia, ponieważ palenie może wywierać znaczący wpływ na stężenie erlotynibu we krwi i na skuteczność kliniczną.
Należy unikać równoległego stosowania leków, które silnie zwiększają lub hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (zobacz także akapit: Czy mogę równolegle stosować inne leki?), ponieważ mogą one powodować zmianę stężenia erlotynibu we krwi.
Stosowanie preparatu wiąże się z ryzykiem wystąpienia śródmiąższowej choroby płuc lub innych stanów o podobnym obrazie chorobowym (zapalenie płuc, zwłóknienie płuc, zapalenie oskrzelików, zespół ostrej niewydolności oddechowej, zapalenie pęcherzyków płucnych i nacieki w płucach). Śródmiąższowa choroba płuc może mieć ciężki przebieg i w niektórych przypadkach może prowadzić do zgonu. Objawy mogą wystąpić po kilku dniach lub po kilku miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli wystąpią nowe lub nasilą się istniejące objawy ze strony układu oddechowego, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Objawy mogą obejmować: duszność, kaszel, gorączkę, wysięk do opłucnej, niedotlenienie. Nasilenie objawów może wymagać przerwania stosowania preparatu oraz zastosowania specjalistycznego leczenia. Uprzednio stosowana chemio lub radioterapia, przerzuty nowotworowe do płuc, zakażenia lub zmiany miąższowe płuc mogą zwiększać ryzyko wystąpienia powyższych działań niepożądanych.
Leczeniu może towarzyszyć biegunka (niekiedy ciężka, która może prowadzić do zgonu), nudności, wymioty, jadłowstręt. W razie znacznego nasilenia objawów, lekarz może zmniejszyć stosowaną dawkę lub przerwać leczenie. Dodatkowo może wdrożyć odpowiednie leczenie (np. loperamid), aby zapobiec odwodnieniu i zaburzeniom elektrolitowym oraz niewydolności nerek. Lekarz zaleci monitorowanie stężenia elektrolitów (w tym stężenie potasu) i czynności nerek. Szczególnie narażeni na wystąpienie odwodnienia i jego skutków są chorzy w podeszłym wieku oraz chorzy przyjmujący równolegle inne leki, z towarzyszącymi innymi chorobami lub w złym stanie ogólnym.
Preparat nie jest zalecany do stosowania przez chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Stosowanie preparatu może być związane z ryzykiem zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenia wątroby i niewydolności wątroby, która może prowadzić do zgonu. Zwiększone ryzyko dotyczy chorych przyjmujących równolegle inne leki działające toksycznie na wątrobę oraz chorych z istniejącą wcześniej chorobą wątroby. Lekarz zaleci regularne badania czynności wątroby. W przypadku objawów mogących świadczyć o uszkodzeniu wątroby, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. W razie konieczności, lekarz zaleci przerwanie stosowania preparatu. Preparat nie powinien być stosowany przez chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Stosowanie preparatu zwiększa ryzyko wystąpienia perforacji jelit, która może prowadzić do zgonu. Ryzyko jest zwiększone u osób przyjmujących równolegle inhibitory angiogenezy, kortykosteroidy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki stosowane w chemioterapii z grupy taksanów/taksoidów (np. docetaksel, paklitaksel), a także u osób z uchyłkową chorobą jelit lub wrzodem trawiennym. Wystąpienie perforacji powoduje konieczność całkowitego zaprzestania stosowania preparatu.
W okresie leczenia mogą wystąpić złuszczające lub pęcherzowe zmiany skórne, w tym bardzo rzadko o ciężkim przebiegu, mogące prowadzić do zgonu, takie jak zespół Stevensa i Johnsona czy martwica toksyczna rozpływna naskórka. Jeżeli wystąpią zmiany skórne, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ mogą one wymagać zaprzestania stosowania preparatu oraz wdrożenia specjalistycznego leczenia.
Leczenie może być związane z wystąpieniem owrzodzenia lub perforacji rogówki lub innych działań niepożądanych dotyczących gałki ocznej (suche zapalenie rogówki lub spojówki, zapalenie rogówki). Jeżeli wystąpi ból oka, łzawienie, nadwrażliwość na światło, nieostre widzenie lub zaczerwienienie, należy skonsultować się z lekarzem. Wystąpienie wrzodziejącego zapalenia rogówki wymaga przerwania stosowania preparatu. Stosowanie soczewek kontaktowych oraz wcześniejsze choroby rogówki zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń oka.
Rozpuszczalność i wchłanianie erlotynibu zależy od pH i preparaty zmniejszające kwasowość (zwiększające pH) soku żołądkowego mogą zmniejszać wchłanianie preparatu. Należy unikać równoległego stosowania erlotynibu i inhibitorów pompy protonowej (np. omeprazol, pantoprazol), leków zobojętniających sok żołądkowy, leków blokujących receptor histaminy H2 (np. ranitydyna, famotydyna). Jeżeli konieczne jest przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy, należy je przyjmować co najmniej 4 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu preparatu.
Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.
Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Wiadomo, że erlotynib nie powoduje upośledzenia sprawności umysłowej.
Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.
Leczenie powinno być rozpoczynane i prowadzone przez doświadczonego onkologa. Lekarz indywidualnie ustali czas trwania leczenia, w zależności od sytuacji klinicznej.
Dorośli:
Niedrobnokomórkowy rak płuca: 150 mg na dobę.
Rak trzustki (leczenie skojarzone z gemcytabiną): 100 mg na dobę. U chorych, u których nie wystąpiła wysypka w ciągu pierwszych 4–8 tygodni leczenia, lekarz rozważy celowość kontynuacji leczenia (obecność wysypki jest związana z większym prawdopodobieństwem osiągnięcia kontroli choroby).
W razie konieczności lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki.
Szczególne grupy chorych:
W przypadku równoległego stosowania leków wpływających na aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 konieczne może być dostosowanie dawkowania.
U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność; w razie wystąpienia ciężkich działań niepożądanych lekarz zmniejszy dawkowanie lub zaleci przerwanie stosowania preparatu. Preparatu nie należy stosować u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. Preparat nie jest zalecany do stosowania u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Nie ma danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia i nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.
Osoby palące tytoń powinny zaprzestać palenia, ponieważ wywiera ono niekorzystny wpływ na stężenie erlotynibu we krwi (może zmieniać skuteczność leczenia oraz bezpieczeństwo stosowania).
Sposób podawania:
Preparat należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub co najmniej 2 godziny po posiłku.
W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Preparatu nie wolno stosować w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję i zwiększenie śmiertelności zarodka i płodu. Ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę podczas leczenia; należy skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej metody zapobiegania ciąży w okresie leczenia i przez co najmniej 2 tygodnie po zakończeniu stosowania preparatu.
Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Ponadto, nie należy karmić piersią przez co najmniej 2 tygodnie po zakończeniu stosowania preparatu.
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Należy zachować ostrożność, jeżeli erlotynib jest stosowany równolegle z cyprofloksacyną lub fluwoksaminą; jeżeli wystąpią nasilone działania niepożądane zależne od erlotynibu, lekarz może zmniejszyć dawkę preparatu.
Erlotynib jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu 3A4 (i w mniejszym stopniu 1A2) cytochromu P450 i dlatego istnieje możliwość interakcji z lekami, które hamują bądź nasilają aktywność tych izoenzymów lub są przez nie metabolizowane.
Leki silnie hamujące aktywność izoenzymu 3A4 (takie jak np. ketokonazol, pozakonazol, itrakonazol, worykonazol, nefazodon, rytonawir, atazanawir, nelfinawir, telitromycyna, klarytromycyna, erytromycyna) mogą przyczyniać się do zwiększenia narażenia na erlotynib i nasilenia działań niepożądanych; zaleca się zachowanie ostrożności. W razie konieczności lekarz zaleci zmniejszenie dawki.
Leki silnie zwiększające aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, efawirenz, newirapina, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą powodować zmniejszenie stężenia erlotynibu i zmniejszać skuteczność leczenia; dlatego nie zaleca się równoległego stosowania tych preparatów. W razie konieczności ich stosowania, lekarz może rozważyć zwiększenie dawki erlotynibu przy zachowaniu szczególnej ostrożności (regularne badania: czynności nerek, wątroby, stężenia elektrolitów we krwi).
Chorzy przyjmujący leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny (np. warfarynę) powinni regularnie kontrolować parametry krzepnięcia krwi (czas protrombinowy, wartość współczynnika INR), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień i krwotoków.
Równoległe stosowanie statyn (np. simwastatyny) może zwiększyć ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy (zespołu objawów związanych z uszkodzeniem tkanki mięśni poprzecznie prążkowanych).
Palenie tytoniu może zmniejszać stężenie leku we krwi, co może mieć znaczenie kliniczne i zmniejszać skuteczność leczenia; zaleca się zaprzestanie palenia w okresie leczenia.
Równoległe stosowanie erlotynibu i leków transportowanych przez glikoproteinę P może powodować wystąpienie interakcji. Należy zachować ostrożność stosując cyklosporynę lub werapamil, które wpływają hamująco na glikoproteinę P, co może zmieniać narażenie na erlotynib i jego dystrybucję.
Rozpuszczalność i wchłanianie erlotynibu zależy od pH i preparaty zmniejszające kwasowość (zwiększające pH) soku żołądkowego mogą zmniejszać wchłanianie preparatu. Należy unikać równoległego stosowania erlotynibu i inhibitorów pompy protonowej (np. omeprazol, pantoprazol), leków zobojętniających sok żołądkowy, leków blokujących receptor histaminy H2 (np. ranitydyna, famotydyna). Jeżeli konieczne jest przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy, należy je przyjmować co najmniej 4 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu preparatu. W przypadku konieczności stosowania ranitydyny, oba leki powinny być podawane naprzemiennie, tzn. erlotynib powinien być przyjęty 2 godziny przed podaniem lub 10 godzin po podaniu ranitydyny.
Erlotynib może zwiększać stężenie preparatów platyny we krwi (np. karboplatyna, cisplatyna) lecz nie ma to znaczenia klinicznego. Preparaty platyny nie wywierają istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę erlotynibu.
Kapecytabina może zwiększać stężenie erlotynibu we krwi i zwiększać narażenie na erlotynib.
Ryzyko perforacji jelit jest zwiększone u osób przyjmujących równolegle z erlotynibem leki z grupy inhibitorów angiogenezy, kortykosteroidy, niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen), leki stosowane w chemioterapii z grupy taksanów/taksoidów (np. docetaksel, paklitaksel).
Inhibitory proteasomów (np. bortezomib) mogą wpływać na działanie erlotynibu.
Jak każdy lek, również Erlotinib Zentiva może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
U chorych z niedrobnokomórkowym rakiem płuca:
Bardzo często: zakażenia (w tym ciężkie zakażenia z neutropenią lub bez, możliwe zapalenie płuc, posocznica, zapalenie tkanki łącznej), jadłowstręt, biegunka (może prowadzić do odwodnienia, hipokaliemii i niewydolności nerek, w tym przypadki prowadzące do zgonu), nudności, wymioty, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej, zapalenie spojówek, suche zapalenie rogówki i spojówek, duszność, kaszel, świąd, suchość skóry, wysypka, zmęczenie.
Często: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych ALT, AST, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi), krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, w tym ciężkie przypadki zakończone zgonem (niekiedy związane z równoległym stosowaniem leków przeciwzakrzepowych lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych), łysienie, zanokcica, zapalenie mieszków włosowych, trądzikowate zapalenie skóry, trądzik, pęknięcia skóry.
Niezbyt często: śródmiąższowa choroba płuc (w tym przypadki śmiertelne u chorych z niedrobnokomórkowym rakiem płuca lub innymi zaawansowanymi nowotworami litymi), perforacja jelit (w tym przypadki zakończone zgonem), nadmierne owłosienie, kruche wiotkie paznokcie, zmiany dotyczące brwi, zmiany dotyczące rzęs (w tym wrastanie rzęs), reakcje skórne, przebarwienia skóry.
Rzadko: śródścienna odma jelitowa, niewydolność wątroby (w tym przypadki zakończone zgonem; zwiększone ryzyko dotyczy osób z wcześniejszą chorobą wątroby lub przyjmujących leki działające toksycznie na wątrobę), zapalenie wątroby, zespół dłoniowo-podeszwowy (erytrodyzestezja).
Bardzo rzadko: perforacja rogówki, owrzodzenia rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka, ciężkie pęcherzowe i łuszczące się zmiany skórne, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka (w tym przypadki zakończone zgonem).
Z częstością, która nie została określona: ostre zapalenie wątroby.
Podczas leczenia skojarzonego z gemcytabiną u chorych z rakiem trzustki:
Bardzo często: zakażenia (w tym ciężkie zakażenia z neutropenią lub bez, możliwe zapalenie płuc, posocznica, zapalenie tkanki łącznej), zmniejszenie masy ciała, ból głowy, neuropatia, depresja, kaszel, biegunka (może prowadzić do odwodnienia, hipokaliemii i niewydolności nerek, w tym przypadki prowadzące do zgonu), zapalenie jamy ustnej, niestrawność, wzdęcie, łysienie, wysypka, gorączka, dreszcze, zmęczenie, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych ALT, AST, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi).
Często: zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, w tym ciężkie przypadki zakończone zgonem (niekiedy związane z równoległym stosowaniem leków przeciwzakrzepowych lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych), suchość skóry, zanokcica, zapalenie mieszków włosowych, trądzikowate zapalenie skóry, trądzik, pęknięcia skóry, niewydolność nerek.
Niezbyt często: śródmiąższowa choroba płuc (w tym przypadki śmiertelne u chorych z niedrobnokomórkowym rakiem płuca lub innymi zaawansowanymi nowotworami litymi), perforacja jelit (w tym przypadki zakończone zgonem), nadmierne owłosienie, kruche wiotkie paznokcie, zmiany dotyczące brwi, zmiany dotyczące rzęs (w tym wrastanie rzęs), reakcje skórne, przebarwienia skóry, zapalenie nerek, białkomocz.
Rzadko: śródścienna odma jelitowa, niewydolność wątroby (w tym przypadki zakończone zgonem; zwiększone ryzyko dotyczy osób z wcześniejszą chorobą wątroby lub przyjmujących leki działające toksycznie na wątrobę), zapalenie wątroby, zespół dłoniowo-podeszwowy (erytrodyzestezja).
Bardzo rzadko: perforacja rogówki, owrzodzenia rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka, ciężkie pęcherzowe i łuszczące się zmiany skórne, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka (w tym przypadki zakończone zgonem).
Z częstością, która nie została określona: ostre zapalenie wątroby.
Tarceva 25 (tabletki powlekane) Tarceva 100 (tabletki powlekane) Tarceva 150 (tabletki powlekane)
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł