Olanzapine Apotex - tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

Szczegółowy mechanizm działania olanzapiny nie jest znany, prawdopodobnie związany jest z blokowaniem receptorów zależnych od serotoniny (5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6), i dopaminy (D1, D2, D3, D4, D5), a także cholinergicznych receptorów muskarynowych (M1–M5), 1-adrenergicznych i histaminowych H1. W większym stopniu oddziaływuje na receptory 5-HT2A niż na receptory D2. Posiada także działanie przeciwmaniakalne i stabilizujące nastrój. Wykazuje korzystny wpływ zarówno na negatywne, jak i pozytywne objawy schizofrenii.

Preparat jest wskazany w:
• leczeniu schizofrenii
• długoterminowym leczeniu podtrzymującym u osób, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie początkowe
• leczeniu średnionasilonych i ciężkich epizodów manii
• zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej u osób, u których w leczeniu manii uzyskano dobrą odpowiedź na olanzapinę.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub jeśli stwierdzono u Ciebie ryzyko wystąpienia jaskry z zamykającym kątem przesączania.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Poprawa stanu klinicznego może nastąpić po kilku dniach lub tygodniach stosowania. W tym czasie należy uważnie monitorować stan chorego.
Z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania zdarzeń naczyniowo-mózgowych, olanzapina nie jest wskazana do stosowania w leczeniu objawów psychozy i/lub zaburzeń zachowania spowodowanymi otępieniem. W badaniach klinicznych czynnikami ryzyka zwiększonej śmiertelności były: wiek >65 lat, zaburzenia połykania, sedacja, niedożywienie i odwodnienie, choroby płuc (np. zapalenie płuc z aspiracją lub bez aspiracji) oraz równoległe stosowanie benzodiazepin. Śmiertelność była wyższa u osób leczonych olanzapiną niż w grupie chorych stosujących placebo i pozbawionych czynnika ryzyka. W tych samych badaniach klinicznych odnotowano niepożądane zdarzenia naczyniowo-mózgowe (np. udar, przemijający napad niedokrwienny), w tym przypadki prowadzące do zgonu, 3-krotnie częstsze u chorych leczonych olanzapiną w porównaniu z grupą stosującą placebo. Czynnikami ryzyka były: wiek >75 lat,

Nie zaleca się stosowania olanzapiny w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u osób z chorobą Parkinsona. W badaniach klinicznych bardzo często zgłaszano nasilenie objawów parkinsonizmu i omamy występujące z większą częstością niż w przypadku stosowania placebo, przy jednoczesnym braku różnic w skuteczności w leczeniu objawów psychotycznych.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) jest stanem potencjalnego zagrożenia życia związanym z przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych, podczas stosowania olanzapiny zgłaszano rzadkie przypadki ZZN. Jego objawami mogą być: bardzo wysoka gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości oraz objawy niestabilności autonomicznego układu nerwowego (niemiarowe tętno lub zmiany ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia, obfite pocenie się i zaburzenia rytmu serca); ponadto, może wystąpić zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej, mioglobinuria (rabdomioliza) oraz ostra niewydolność nerek. W przypadku wystąpienia tych objawów lub wysokiej gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który zaleci przerwanie stosowania wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapiny.

Podczas stosowania olanzapiny niezbyt często zgłaszano hiperglikemię i/lub rozwój albo nasilenie objawów cukrzycy, czasem z towarzyszącą kwasicą ketonową lub śpiączką, w tym przypadki prowadzące do zgonu. U niektórych chorych odnotowano wcześniejsze zwiększenie masy ciała, co może być czynnikiem predysponującym. Należy oznaczyć stężenie glukozy we krwi przed rozpoczęciem leczenia, po upływie 12 tygodni jej stosowania, a następnie 1 raz w roku. Chorych należy obserwować w kierunku objawów hiperglikemii (takich jak nadmierne pragnienie, nadmierne wydzielanie moczu, nadmierne łaknienie i osłabienie), a osoby z cukrzycą lub czynnikami ryzyka predysponującymi jej wystąpienia należy regularnie badać, aby wykryć pogorszenie kontroli glikemii. Należy regularnie kontrolować masę ciała (np. przed rozpoczęciem leczenia, 4, 8 i 12 tygodni po rozpoczęciu leczenia olanzapiną, a następnie 1 raz na 3 miesiące).

W przypadku wystąpienia podczas leczenia zmian w stężeniu lipidów, należy skonsultować się z lekarzem, który zaleci odpowiednie postępowanie. Dotyczy to szczególnie chorych z zaburzeniami przemiany lipidów i osób, u których występują czynniki ryzyka rozwoju takich zaburzeń. Podczas leczenia należy regularnie oznaczać stężenie lipidów, zgodnie z przyjętymi wytycznymi dotyczącymi leczenia przeciwpsychotycznego (np. przed rozpoczęciem leczenia, 12 tygodni po rozpoczęciu leczenia olanzapiną a następnie co 5 lat).

Ze względu na antycholinergiczne działanie olanzapiny, należy zachować ostrożność u osób z rozrostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi chorobami.

Podczas stosowania olanzapiny często obserwowano przejściowe, bezobjawowe zwiększenie aktywności amniotransferaz wątrobowych, AlAT, AspAT, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Należy zachować ostrożność i przeprowadzać badania kontrolne u chorych: ze zwiększoną aktywnością AlAT i/lub AspAT, z objawami niewydolności wątroby, z uprzednio stwierdzoną ograniczoną czynnościową rezerwową wątroby, oraz u osób równolegle stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym. U chorych, u których stwierdzono zapalenie wątroby (łącznie z uszkodzeniem wątroby typu wątrobowokomórkowego, związanego z zastojem żółci, lub mieszanego), należy, po konsultacji z lekarzem, przerwać leczenie olanzapiną.

Należy zachować ostrożność u chorych: z małą liczbą leukocytów i/lub granulocytów obojętnochłonnych, przyjmujących leki mogące wywołać neutropenię, z zahamowaniem czynności i/lub toksycznym uszkodzeniem szpiku kostnego indukowanym przez leki w wywiadzie, z zahamowaniem czynności szpiku kostnego spowodowanym przez chorobę współistniejącą, radioterapię lub chemioterapię oraz u osób z hipereozynofilią lub z chorobą mieloproliferacyjną. Często zgłaszano występowanie neutropenii u osób leczonych jednocześnie olanzapiną i walproinianem.

W przypadku nagłego przerwania stosowania olanzapiny rzadko występowały ostre objawy, takie jak: pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności, wymioty.

Podczas leczenia może wystąpić wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG. Należy zachować ostrożność u osób, które równolegle stosują inne leki powodujące wydłużenie odstępu QTc, (szczególnie u chorych w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi).

W czasie leczenia olanzapiną niezbyt często zgłaszano występowanie zakrzepów z zatorami w układzie żylnym. Nie ustalono przyczynowego związku między żylną chorobą zakrzepowo-zatorową stosowaniem preparatu. U chorych ze schizofrenią należy określić wszystkie możliwe czynniki ryzyka występowania zakrzepów z zatorami (np. unieruchomienie) i zastosować środki zapobiegawcze.

Należy zachować ostrożność u osób, które równolegle stosują inne leki działające na OUN lub spożywają alkohol. Możliwe jest działanie antagonistyczne olanzapiny wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy.

Należy zachować ostrożność u chorych z napadami drgawek w wywiadzie lub poddawanych czynnikom, które mogą obniżyć próg drgawkowy.

Podczas leczenia mogą wystąpić późne dyskinezy, ryzyko ich wystąpienia rośnie wraz z czasem trwania leczenia. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez, lekarz rozważy zmniejszenie dawki lub przerwanie podawanie leku. Objawy te mogą przejściowo ulec zaostrzeniu lub wystąpić dopiero po odstawieniu leku.

U osób w podeszłym wieku obserwowano rzadkie przypadki niedociśnienia ortostatycznego. U chorych w wieku powyżej 65 lat należy regularnie dokonywać pomiarów ciśnienia tętniczego.

Podczas stosowania olanzapiny zgłaszano występowanie nagłych zgonów sercowych. W badaniu klinicznym ryzyko nagłego zgonu sercowego u osób leczonych olanzapiną było około dwukrotnie większe, niż u choryvh niestosujących leków przeciwpsychotycznych.

Olanzapina nie jest wskazana do stosowania w leczeniu dzieci i młodzieży. W badaniach z udziałem pacjentów w wieku od 13 do 17 lat występowały różne działania niepożądane, w tym zwiększenie masy ciała, zmiana parametrów metabolicznych i zwiększenie stężenia prolaktyny.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
preparat zawiera zawiera laktozę; osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny go stosować.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli, niezależnie od posiłków; tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej przyjąć natychmiast po wyjęciu z opakowania, ewentualnie rozpuścić w szklance wody lub innego odpowiedniego napoju (soku pomarańczowego lub jabłkowego, mleka, kawy) tuż przed zażyciem. Początkowo zwykle 10 mg/dobę, a w przypadku średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii 15 mg 1 ×/dobę w monoterapii lub 10 mg/dobę w leczeniu skojarzonym. Następnie dawkę dobową należy ustalić w zależności od stanu klinicznego chorego, zwykle w zakresie 5–20 mg/dobę. Lekarz zaleci odpowiednie zwiększanie dawki po ocenie stanu klinicznego pacjenta, nie częściej niż co 24 godziny.

U osób w podeszłym wieku nie zaleca się rutynowego stosowania mniejszej dawki początkowej (5 mg/dobę), należy jednak rozważyć jej podanie u chorych po 65. roku życia, jeśli przemawiają za tym dane kliniczne.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby oraz w przypadku występowania więcej niż jednego czynnika, który może spowalniać metabolizm (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu), rozważyć zastosowanie dawki początkowej 5 mg/dobę. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby początkowo 5 mg/dobę; dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.

Ze względu na brak danych nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

W okresie ciąży preparat można stosować jedynie w przypadku, kiedy w opinii lekarza korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu.
Nie należy karmić piersią w podczas stosowania preparatu.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Niektóre leki i inne substancje metabolizowane przez ten sam układ enzymatyczny mogą wpływać na stężenie olanzapiny. Karbamazepina i palenie tytoniu mogą powodować zmniejszenie jej stężenia we krwi, fluwoksamina i ciprofloksacyna mogą je zwiększać. W niektórych przypadkach konieczna może być modyfikacja dawkowania przez lekarza.

Węgiel aktywny zmniejsza dostępność biologiczną olanzapiny, leki te powinny być podawane z 2-godzinną przerwą.

Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających sok żołądkowy (sole glinu i magnezu) oraz cymetydyna istotnie wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Nie stwierdzono aby olanzapina hamowała metabolizm następujących substancji: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryna (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) lub diazepam (CYP3A4 i 2C19).

Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem.

Monitorowanie stężeń terapeutycznych walpronianu w osoczu nie wskazuje na konieczność zmiany jego dawki po rozpoczęciu jednoczesnego podawania olanzapiny.

Należy zachować ostrożność u pacjentów spożywających alkohol lub stosujących leki mogące hamować aktywność ośrodkowego układu nerwowego.

Nie zaleca się równoległego stosowania olanzapiny i produktów podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle olanzapinę i leki, które powodują wydłużenie odstępu QT.

Jak każdy lek, również Olanzapina Apotex może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych z działaniami niepożądanymi należy skonsultować się z lekarzem.

Bardzo często mogą wystąpić: senność, niedociśnienie ortostatyczne, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu.

Często mogą wystąpić: eozynofilia, neutropenia, leukopenia, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, glikozuria, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, parkinsonizm, akatyzja (pobudzenie ruchowe, przymus bycia w ciągłym ruchu), dyskineza, łagodne, przemijające działania antycholinergiczne, w tym zaparcia i suchość w jamie ustnej, przejściowe, bezobjawowe zwiększenie stężenia aminotransferaz wątrobowych (AlAT, AspAT), szczególnie w początkowej fazie leczenia, wysypka, ból stawów, zaburzenia erekcji u mężczyzn, zmniejszenie libido u kobiet i mężczyzn, astenia, zmęczenie, obrzęk, gorączka, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, duża aktywność fosfokinazy kreatyninowej, duża aktywność gamma glutamylotransferazy, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi.

Niezbyt często mogą wystąpić: nadwrażliwość, rozwój lub nasilenie cukrzycy, sporadycznie związane z kwasicą ketonową lub śpiączką (w tym przypadki prowadzące do zgonu), napady drgawkowe (głównie u osób z drgawkami lub czynnikami ryzyka ich wystąpienia w wywiadzie), dystonia (w tym rotacja gałek ocznych), późna dyskineza, dyzartria, jąkanie, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, wydłużenie odstępu QTc w EKG, zakrzepy z zatorami (w tym zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich), krwawienie z nosa, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, nadwrażliwość na światło, łysienie, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, uczucie parcia na pęcherz, brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok u kobiet, ginekomastia, powiększenie piersi u mężczyzn, zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej.

Rzadko mogą wystąpić: małopłytkowość, hipotermia, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół odstawienny, częstoskurcz komorowy lub migotanie komór, nagły zgon sercowy, zapalnie trzustki, zapalenie wątroby (w tym: wątrobowokomórkowe, cholestatyczne uszkodzenie wątroby lub mieszana postać uszkodzenia wątroby), rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, priapizm (długi, bolesny wzwód niezwiązany z pobudzeniem seksualnym).

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami układowymi (zespół DRESS), zespół odstawienia leku u noworodka.