Aricogan - tabletki

Substancją czynną preparatu jest arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny, którego właściwości różnią się od właściwości tradycyjnych neuroleptyków. Arypiprazol działa głównie przez aktywację receptorów dopaminowych D2 i serotoninowych 5-HT1a (jest częściowym agonistą tych receptorów) oraz blokowanie aktywacji receptora serotoninowego 5-HT2a w mózgu. U chorych na schizofrenię powoduje poprawę w zakresie objawów psychotycznych, korzystnie wpływa na zachowanie funkcji poznawczych. Zmniejsza objawy maniakalne. Praktycznie nie powoduje klinicznie istotnego zwiększenia masy ciała (u dorosłych) ani zwiększenia stężenia prolaktyny. Arypiprazol nie wykazuje działania przeciwhistaminowego ani cholinolitycznego.

Po podaniu doustnym arypiprazol jest dobrze wchłaniany, maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 3–5 godzin po przyjęciu leku. W znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Wydalany z kałem i w mniejszym stopniu z moczem, głównie w postaci metabolitów. W niewielkim odsetku wydalany w postaci niezmetabolizowanej.

Preparat jest wskazany w leczeniu:

• schizofrenii u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej

• epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz w zapobieganiu nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie epizody maniakalne, i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem

• epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej w leczeniu trwającym do 12 tygodni.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Poprawę stanu klinicznego można zaobserwować po upływie kilku dni lub kilku tygodni stosowania leku. W tym czasie istnieje szczególne ryzyko zaburzeń nastroju i wystąpienia zachowań samobójczych. Nasilenie zachowań samobójczych może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu lub zmianie leczenia przeciwpsychotycznego. Chory powinien pozostawać pod ścisłym nadzorem.

Należy zachować ostrożność u osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, w tym u chorych:

• z chorobami układu sercowo-naczyniowego (zawał serca lub choroba niedokrwienna w wywiadzie, niewydolność serca lub zaburzenia przewodzenia)

• z chorobą naczyń mózgu

• w stanach predysponujących do niedociśnienia (odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej lub stosowanie leków obniżających ciśnienie) lub nadciśnienia tętniczego, w tym postępującego lub złośliwego

• z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym

• stosujących równolegle inne leki mogące powodować wydłużenie odstępu QT.

Ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, w tym arypiprazolu, może być związane wystąpienie żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz przeprowadzi wywiad mający na celu rozpoznanie wszystkich możliwych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz zaleci odpowiednie postępowanie zapobiegawcze.

U niektórych osób po długotrwałym stosowaniu preparatu lub po nagłym przerwaniu jego stosowania mogą wystąpić tak zwane późne dyskinezy (ruchy mimowolne) obejmujące między innymi rytmiczne mimowolne ruchy języka, twarzy, ust lub żuchwy. W takim przypadku należy skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkowanie i oceni czy konieczne jest przerwanie leczenia.

Jeśli u chorego pojawią się objawy akatyzji (pobudzenia ruchowego) lub parkinsonizmu (np. drżenia), należy skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawkę; konieczna jest ścisła kontrola kliniczna.

Stosowanie arypiprazolu rzadko może być związane z wystąpieniem zagrażającego życiu tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego. Wystąpienie wysokiej gorączki jest często wczesnym objawem tego zespołu. Inne objawy mogą obejmować: uogólnione napięcie mięśniowe, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność układu autonomicznego (niestabilny puls lub ciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość i zaburzenia rytmu serca) oraz zwiększoną aktywność fosfokinazy kreatynowej. Dodatkowe objawy mogą obejmować: rabdomiolizę i związaną z nią mioglobinurię oraz ostrą niewydolność nerek. Konieczne jest niezwłoczne przerwanie przyjmowania preparatu i wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Stosować ostrożnie u chorych predysponowanych do wystąpienia drgawek (np. z uszkodzeniem mózgu), u których kiedykolwiek wystąpiły drgawki lub stany mogące obniżyć próg drgawkowy. Arypiprazol może spowodować napad drgawkowy.

Stosowaniu arypiprazolu u osób w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera może zwiększać ogólne ryzyko zgonu, głównie z powodu zaburzeń sercowo-naczyniowych lub z powodu zakażeń (np. zapalenie płuc).

W okresie stosowania arypiprazolu u chorych z psychozą związaną z demencją zwiększa się ryzyko wystąpienia zdarzeń naczyniowo-mózgowych, w tym udaru i przejściowego napadu niedokrwiennego. Arypiprazol nie jest wskazany do stosowania u chorych z psychozą związaną z demencją.

Ze stosowaniem arypiprazolu może też być związane wystąpienie hiperglikemii i cukrzycy oraz zaostrzenie przebiegu występującej wcześniej cukrzycy (w tym śpiączka cukrzycowa i kwasica ketonowa). Czynniki ryzyka obejmują zwłaszcza otyłość oraz cukrzycę w wywiadzie rodzinnym. U chorych należy obserwować objawy hiperglikemii, takie jak: wzmożone pragnienie, wielomocz, wzmożone łaknienie i osłabienie. Chorzy na cukrzycę powinni być regularnie badani, czy nie pogarsza się u nich kontrola stężenia glukozy we krwi.

Ze stosowaniem arypiprazolu może być związane wystąpienie reakcji nadwrażliwości (objawy uczulenia).

W okresie leczenia należy regularnie kontrolować masę ciała. W badaniach klinicznych u dorosłych arypiprazol nie powodował istotnego klinicznie zwiększenia masy ciała. Obserwowano zwiększenie masy ciała po wprowadzeniu leku do obrotu, zwłaszcza u chorych z czynnikami ryzyka, takimi jak: cukrzyca, zaburzenia tarczycy lub gruczolak przysadki.

Ze stosowaniem arypiprazolu u młodzieży z epizodem mani w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego związane było zwiększenie masy ciała po 4 tygodniach leczenia. W tej grupie chorych należy kontrolować przyrost masy ciała. W razie potrzeby lekarz może zalecić zmniejszenie stosowanej dawki.

Stosowanie arypiprazolu może być związane z zaburzeniami kurczliwości mięśniówki przełyku, zburzeniami połykania i zachłyśnięciem. Należy stosować ostrożnie u chorych z ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc.

Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem zaburzeń kontroli impulsów (popędów), które może prowadzić do zmian zachowania i objawiać się np.:

• uzależnieniem od hazardu

• zwiększeniem libido

• hiperseksualnością (nadaktywność seksualna)

• kompulsywnym wydawaniem pieniędzy

• przymusem zakupów

• kompulsywnym lub napadowym objadaniem się.

W przypadku wystąpienia wymienionych powyżej objawów, należy skonsultować się z lekarzem; lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki lub zmianę sposobu leczenia.

Szczególna ostrożność jest wymagana podczas stosowania preparatu u chorych ze współistniejącym zespołem nadpobudliwości ruchowej ADHD przyjmujących stymulanty, ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące równoległego stosowania arypiprazolu i stymulantów.

Arypiprazol może powodować senność, niedociśnienie ortostatyczne, niestabilność ruchową i zaburzenia czuciowe, co może prowadzić do wystąpienie upadku. U chorych z grupy zwiększonego ryzyka, np. chorych w podeszłym wieku lub osłabionych, należy zachować ostrożność. Lekarz może zalecić zmniejszenie dawki.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn, ze względu na swój wpływ na układ nerwowy i wzrok; może wystąpić uspokojenie polekowe, senność, omdlenie, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, widzenie podwójne).

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Schizofrenia

Dorośli: początkowo 10–15 mg na dobę, dawka podtrzymująca 15 mg 1 raz na dobę; u niektórych chorych korzystne może być stosowanie większej dawki; dawka maksymalna 30 mg na dobę.

Młodzież w wieku 15 lat i starsza: początkowo 2 mg na dobę przez 2 dni, następnie 5 mg na dobę przez kolejne 2 dni i następnie 10 mg 1 raz dobę; w razie konieczności lekarz zaleci zwiększanie dawki o 5 mg na dobę, aż do dawki docelowej; dawka maksymalna 30 mg na dobę.

U chorych na schizofrenię w wieku poniżej 15 lat nie zaleca się stosowania preparatu ze względu na brak danych.

Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych

Dorośli: początkowo 15 mg 1 raz na dobę w monoterapii lub leczeniu skojarzonym; u niektórych osób może być korzystne zastosowanie większej dawki; dawka maksymalna 30 mg na dobę. W zapobieganiu nawrotom leczenie jest kontynuowane ustaloną wcześniej dawką.

Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I

Młodzież w wieku 13 lat i starsza: początkowo 2 mg na dobę przez 2 dni, następnie 5 mg na dobę przez kolejne 2 dni i następnie 10 mg 1 raz dobę (dawki większe stosowane są tylko w wyjątkowych przypadkach i tylko z zachowaniem ścisłej kontroli).
Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 12 tygodni.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 13 lat.

Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z zaburzeniami autystycznymi lub z tikami związanymi z zespołem Tourette’a.

Szczególne grupy chorych:

Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby; należy zachować ostrożność w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u chorych z zaburzeniami czynności nerek.

U osób w podeszłym wieku, ze względu na zwiększoną wrażliwość, lekarz rozważy zastosowanie mniejszej dawki początkowej.

Podczas równoległego stosowania leków silnie hamujących aktywność CYP3A4 lub CYP2D6 albo leków silnie zwiększających aktywność CYP3A4 konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Sposób stosowania:

Tabletki do stosowania doustnego. Przyjmować 1 raz na dobę, o stałej porze, niezależnie od posiłku.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią, skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne i w jego ocenie korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku.

Nie stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność, jeżeli równolegle z preparatem stosowane są niżej wymienione leki:

• niektóre leki przeciwnadciśnieniowe (arypiprazol, działając antagonistycznie na receptory α1-adrenergiczne, może nasilać ich działanie)

• leki działające na ośrodkowy układ nerwowy lub alkohol (może się nasilić wywołane przez nie uspokojenie)

• leki wydłużające odstęp QT w zapisie EKG lub wywołujące zaburzenia elektrolitowe

• chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna i inne leki silnie hamujące aktywność izoenzymu CYP2D6 zwiększają stężenie arypiprazolu we krwi, dlatego konieczne jest odpowiednie zmniejszenie jego dawki

• ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir) i inne leki silnie hamujące aktywność izoenzymu CYP3A4 zwiększają stężenie arypiprazolu we krwi, dlatego konieczne jest odpowiednie zmniejszenie jego dawki

• słabe inhibitory CYP3A4 lub CYP2D6 (np. diltiazem lub escitalopram) powodują niewielkie zwiększenie stężenia arypiprazolu we krwi

• karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina lub ziele dziurawca i inne leki silnie zwiększające aktywność izoenzymu CYP3A4 zmniejszają stężenie arypiprazolu we krwi, dlatego konieczne jest odpowiednie zwiększenie jego dawki

• inne leki serotoninergiczne, takie jak SSRI/SNRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub serotoniny i noradrenaliny) lub leki, które zwiększają stężenie arypiprazolu we krwi - niebezpieczeństwo wystąpienia zespołu serotoninowego.

Jak każdy lek, również Aricogan może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: cukrzyca, bezsenność, lęk, niepokój (zwłaszcza ruchowy), akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe, drżenie, bóle głowy, sedacja, senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zaparcia, niestrawność, nudności, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty, zmęczenie.

Niezbyt często: zmiany stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia), depresja, hiperseksualność, późne dyskinezy, dystonia (długotrwałe nieprawidłowe skurcze grup mięśni), zespół niespokojnych nóg, podwójne widzenie, światłowstręt, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), niedociśnienie ortostatyczne, czkawka.

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, reakcje uczuleniowe i reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (obejmujący obrzęk języka, obrzęk twarzy, świąd lub pokrzywkę), cukrzycowa śpiączka, kwasica ketonowa, hiponatremia, anoreksja, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa, uzależnienie od hazardu, zaburzenia kontroli impulsów (popędów), obżarstwo, kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy, zachowania agresywne, nadmierne pobudzenie nerwowość, złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki typu grand mal, zespół serotoninowy, zaburzenia mowy, napad przymusowego patrzenia z rotacja gałek ocznych, nagły i niewyjaśniony zgon, zaburzenia rytmu serca typu torsade des pointes, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, arytmie komorowe, nagłe zatrzymanie krążenia, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zator płucny i zakrzepica żył głębokich), nadciśnienie tętnicze, omdlenia, zachłystowe zapalenie płuc, skurcz krtani, skurcz części ustnej gardła, zaburzenia połykania, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, ból brzucha, zapalenie trzustki, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i/lub fosfatazy alkalicznej, wysypka, reakcja fotoalergiczna, łysienie, nadmierne pocenie się, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza), bóle mięśniowe, sztywność mięśni, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zespół abstynencyjny noworodków, priapizm, zaburzenia regulacji temperatury (np. hipotermia, gorączka), ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy, zwiększenie stężenia hemoglobiny glikozylowanej, wahania stężenia glukozy we krwi, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej.