Doustny lek przeciwcukrzycowy. Preparat złożony zawierający 2 substancje czynne o działaniu zmniejszającym stężenie glukozy we krwi (działanie hipoglikemizujące).
Nazwa preparatu | Postać; dawka; opakowanie | Producent | Cena 100% | Cena po refundacji |
---|---|---|---|---|
Eucreas
|
tabletki powlekane;
1 g + 50 mg (1 tabl. zawiera: 50 mg wildagliptyny, 1 g chlorowodorku metforminy);
60 tabl.
|
Novartis Europharm
|
228,20 zł
|
|
Eucreas
|
tabletki powlekane;
850 mg + 50 mg (1 tabl. zawiera: 50 mg wildagliptyny, 850 mg chlorowodorku metforminy);
60 tabl.
|
Novartis Europharm
|
216,10 zł
|
|
Uwaga: ceny leków refundowanych są zgodne z przepisami obowiązującymi od 1 lipca 2024 r.
Preparat złożony zawierający 2 substancje czynne o działaniu hipoglikemizującym: wildagliptynę i metforminę. Mechanizm działania obu substancji czynnych jest odmienny, a ich wspólne zastosowanie ma na celu poprawę kontroli stężenia glukozy we krwi w przebiegu cukrzycy typu 2 (dawniej stosowano termin „cukrzyca insulinoniezależna”).
Wildagliptyna, doustny lek przeciwcukrzycowy, wpływa na stężenie hormonów inkretynowych, tj. peptydów zwiększających poposiłkowe wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki. Hormony inkretynowe produkowane są przez komórki jelita cienkiego w odpowiedzi na glukozę. Należą do nich glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) i zależny od glukozy peptyd insulinotropowy (GIP). Oba hormony są szybko inaktywowane przez enzym peptydazę dipeptydylową-4 (DPP-4). Działanie wildagliptyny polega na szybkim i całkowitym zahamowaniu aktywności DPP-4. Skutkiem działania leku jest więc zwiększenie stężenia hormonów inkretynowych, co skutkuje zwiększeniem uwalniania insuliny w odpowiedzi na glukozę. Regulacji podlega także wydzielanie glukagonu. W konsekwencji u chorych na cukrzycę typu 2 poprawia się kontrola glikemii poprzez zmniejszenie stężenie glukozy we krwi na czczo oraz po posiłku.
Po podaniu doustnym na czczo wildagliptyna jest szybko wchłaniana, maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest po około 100 minutach. Całkowita dostępność biologiczna wilda gliptyny wynosi 85%. Główny metabolit powstaje w nerkach i nie jest aktywny farmakologicznie. Wildagliptyna praktycznie nie jest metabolizowana z udziałem izoenzymów cytochromu P450 i nie hamuje ani nie indukuje ich aktywności. Wydalana głównie z moczem (85%), zarówno w postaci niezmienionej jak i w postaci metabolitu, oraz w mniejszym stopniu z kałem (15%).
Drugą substancją czynną preparatu jest metformina, doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Metformina zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez hamowanie procesów glukoneogenezy i glikogenolizy, zwiększa obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie oraz opóźnia jelitowe wchłanianie glukozy. Nasila wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu oraz zwiększa zdolności transportowe białek odpowiedzialnych za transport glukozy przez błonę komórkową. Metformina nie pobudza wydzielania insuliny i tym samym nie powoduje hipoglikemii. Stabilizuje masę ciała lub wpływa na jej umiarkowane zmniejszenie. Korzystnie wpływa na metabolizm lipidów (zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu frakcji LDL oraz stężenie trójglicerydów). U dorosłych z nadwagą, stosowana jako lek pierwszego rzutu zmniejsza ryzyko wystąpienia powikłań związanych z cukrzycą.
Po podaniu doustnym postaci o natychmiastowym uwalnianiu maksymalne stężenie metforminy we krwi uzyskiwane jest po około 2,5 godzinach. Stacjonarne stężenie leku w osoczu ustala się po upływie 24–48 godzin. Metformina nie jest metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku zaburzeń czynności nerek wydalanie metforminy zmniejsza się, co prowadzi do zwiększenia jej stężenia w osoczu.
Preparat jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej w celu poprawy kontroli glikemii:
• u chorych, u których nie uzyskano wystarczającej kontroli glikemii, pomimo stosowania metforminy w monoterapii
• u chorych już przyjmujących wildagliptynę w skojarzeniu z metforminą, w postaci osobnych tabletek
• w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy, w tym z insuliną, gdy leki te nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii.
Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w przypadku:
• ostrej kwasicy metabolicznej każdego rodzaju (w tym kwasicy ketonowej związanej z cukrzycą, kwasicy mleczanowej)
• stanu przedśpiączkowego w cukrzycy
• ciężkich zaburzeń czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 30 ml/min)
• ostrych stanów wiążących się z ryzykiem zaburzenia czynności nerek, takich jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs, donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod
• ostrych lub przewlekłych chorób mogących powodować niedotlenienie tkanek, takich jak: niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał serca, wstrząs
• zaburzeń czynności wątroby
• ostrego zatrucia alkoholem, choroby alkoholowej.
Nie stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.
Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Nie należy stosować preparatu u chorych na cukrzycę typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.
Preparat nie zastępuje insuliny i nie może być stosowany zamiast niej u chorych wymagających podawania insuliny.
Bardzo rzadko, w okresie stosowania preparatu może dojść do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Kwasica mleczanowa to poważne powikłanie metaboliczne, które może stanowić zagrożenie życia i które wymaga natychmiastowego leczenia. Zwiększone ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej dotyczy chorych na cukrzycę ze znaczną niewydolnością nerek lub ostrym pogorszeniem czynności nerek. Pogorszenie czynności nerek prowadzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. Pozostałe czynniki ryzyka obejmują: niewystarczającą kontrolę stężenia glukozy we krwi, ketozę, nadużywanie alkoholu, długotrwałe głodzenie, niewydolność wątroby, podeszły wiek, posocznicę, choroby układu oddechowego oraz niedotlenienie tkanek z jakiegokolwiek powodu (np. niewyrównana niewydolność serca, zawał serca).
Szczególną ostrożność należy zachować po rozpoczęciu przyjmowania leków, które mogą wpływać na pogorszenie czynności nerek, w tym: leków przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
W przypadku odwodnienia (np. skutkiem ciężkiej biegunki, wymiotów, gorączki lub zmniejszonej podaży płynów) należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem.
Charakterystyczne objawy kwasicy mleczanowej obejmują duszność, ból brzucha, kurcze mięśni, ciężkie osłabienie i wyczerpanie (astenia), obniżenie temperatury ciała (hipotermia) i śpiączkę. W przypadku wystąpienia ww. objawów należy podejrzewać kwasicę mleczanową, przerwać stosowanie preparatu i niezwłocznie szukać pomocy medycznej. Leczenie wymaga szybkiej hospitalizacji chorego.
W badaniach laboratoryjnych stwierdza się zmniejszenie pH krwi, zwiększenie stężenia mleczanów we krwi, zaburzenia stężenia kationów i anionów oraz zwiększenie stosunku stężenia mleczanów do pirogronianów.
Donaczyniowe podawanie środków kontrastowych zawierających jod podczas badań radiologicznych może spowodować wystąpienie niewydolności nerek i kumulację metforminy oraz zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej. Przed wykonaniem badania stosowanie preparatu powinno zostać przerwane i wznowione nie wcześniej, niż po upływie 48 godzin po badaniu, pod warunkiem potwierdzenia przez lekarza prawidłowej czynności nerek. Przed wykonaniem badania należy skonsultować się z lekarzem; lekarz określi kiedy przerwać stosowanie preparatu i kiedy może ono zostać wznowione.
Przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz regularnie w trakcie leczenia zalecana jest kontrola czynności nerek. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 30 ml/min) stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. W razie wystąpienia stanów wpływających na czynność nerek, należy skonsultować się z lekarzem, który oceni czy konieczne jest zaprzestanie stosowania preparatu (metforminy).
Nie należy stosować preparatu u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u osób, u których aktywność enzymów wątrobowych AST lub ALT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy.
Rzadko stosowanie wildagliptyny może być związane z wystąpieniem zaburzeń czynności wątroby, zwykle bezobjawowych i bez następstw klinicznych, ustępujących po zaprzestaniu stosowania preparatu. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania czynnościowe wątroby (aktywność enzymów wątrobowych). W trakcie leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby, co 3 miesiące w pierwszym roku leczenia, a następnie okresowo, zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeżeli w trakcie leczenie wystąpi zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy skonsultować się z lekarzem. Utrzymywanie się zwiększonej aktywności aminotransferaz, co najmniej 3 razy większej od górnej granicy normy, wymaga przerwania stosowania preparatu. Podobnie, wystąpienie żółtaczki lub innych objawów zaburzeń czynności wątroby, jest wskazaniem do przerwania stosowania preparatu. Należy skonsultować się z lekarzem, który zaleci alternatywne leczenie. Po zaprzestaniu stosowania preparatu i uzyskaniu prawidłowych wyników prób czynnościowych wątroby, nie należy ponownie rozpoczynać leczenia wildagliptyną.
W okresie leczenia mogą niekiedy wystąpić pęcherzowe i złuszczające zmiany skórne lub owrzodzenia; w przypadku wystąpienia zmian skórnych należy skonsultować się z lekarzem.
Wśród działań niepożądanych preparatu może wystąpić ostre zapalenie trzustki, wymagające zaprzestania stosowania preparatu. Jeżeli wystąpi uporczywy, silny ból brzucha należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, ponieważ objawy te mogą świadczyć o wystąpieniu ostrego zapalenia trzustki. Objawy zwykle ustępują po zaprzestaniu stosowania preparatu. W przypadku potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki nie należy ponownie rozpoczynać stosowania preparatu. Należy zachować ostrożność u chorych, u których kiedykolwiek wcześniej stwierdzono zapalenie trzustki.
Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, może wystąpić hipoglikemia. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, lekarz może zalecić zmniejszenie stosowanej dawki pochodnej sulfonylomocznika.
Przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym stosowanie preparatu powinno zostać przerwane i wznowione nie wcześniej niż po upływie 48 godzin po zabiegu lub po powrocie do żywienia doustnego, pod warunkiem potwierdzenia przez lekarza prawidłowej czynności nerek. Nie należy przerywać ani wznawiać stosowania preparatu bez konsultacji z lekarzem.
Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Osoby, u których wystąpią zawroty głowy jako działanie niepożądane preparatu, nie powinny prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn.
Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.
Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR nie mniejszy niż 90 ml/min):
zwykle 1 tabletka 2 razy na dobę; lekarz dostosuje dawkowanie indywidualnie, w zależności od tolerancji, skuteczności działania i stosowanego dotychczas schematu leczenia. Maksymalna dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg na dobę.
Lekarz może zalecić preparat w celu zastąpienia innych, dotychczas stosowanych doustnych leków przeciwcukrzycowych. Należy wówczas postępować ściśle według zaleceń lekarza.
Jeżeli preparat stosowany jest w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii konieczne może być zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika.
Specjalne grupy chorych:
U chorych w podeszłym wieku (po 65. roku życia) należy zachować ostrożność; ustalając dawkę lekarz weźmie pod uwagę czynność nerek. Należy zachować ostrożność u chorych w podeszłym wieku, ze względu na występujące częściej w tej grupie wiekowej zaburzenia czynności nerek. Konieczne jest systematyczne monitorowanie czynności nerek w celu zapobiegania kwasicy mleczanowej.
Dawkę należy dostosować w zależności od czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej 1 raz na rok; u chorych ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3–6 miesięcy. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u chorych z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek o ile współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR jest większy niż 60 ml/min.
W przypadku zaburzeń czynności nerek (GFR mniejszy niż 60 ml/min) odpowiednie zmniejszenie dawki zaleci lekarz (szczegółowe informacje: patrz zarejestrowane materiały producenta). U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR mniejszy niż 30 ml/min) stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.
U chorych z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie preparatu jest przeciwwskazane, w tym u chorych, u których aktywność enzymów wątrobowych AST lub ALT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy.
Nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.
Sposób przyjmowania:
Preparat należy przyjmować rano i wieczorem. Przyjmowanie podczas posiłku lub zaraz po posiłku może pomóc zmniejszyć objawy żołądkowo-jelitowe związane ze stosowaniem metforminy.
W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Stosowanie preparatu w okresie ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Interakcje dotyczące wildagliptyny:
Wildagliptyna nie jest metabolizowana z udziałem izoenzymów cytochromu P450 i jej interakcje z lekami metabolizowanymi z udziałem tych izoenzymów są mało prawdopodobne.
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji preparatu z pioglitazonem, metforminą ani z glibenklamidem (gliburydem).
Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych preparatu z digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem lub simwastatyną.
Równoległe przyjmowanie inhibitorów ACE może zwiększać ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego.
Równoległe stosowanie niżej wymienionych leków może osłabiać hipoglikemizujące działanie preparatu:
• tiazydowe leki moczopędne
• adrenalina i inne sympatykomimetyki
• kortykosteroidy
• leki stosowane w leczeniu zaburzeń czynności tarczycy.
Interakcje dotyczące metforminy:
Podczas leczenia metforminą nie należy spożywać alkoholu i przyjmować preparatów zawierających alkohol. W przypadku ostrego zatrucia alkoholem zwiększa się ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w przypadku głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby.
Donaczyniowe podawanie środków kontrastowych zawierających jod może być przyczyną niewydolności nerek, co może skutkować kumulacją metforminy i zwiększeniem ryzyka kwasicy mleczanowej. Stosowanie preparatu powinno zostać przerwane przed badaniem obrazowym i wznowione nie wcześniej niż po upływie 48 godzin po badaniu, pod warunkiem potwierdzenia przez lekarza prawidłowej czynności nerek. Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.
Leki w postaci kationów, takie jak: ranolazyna, cymetydyna, dolutegrawir, trimetoprim, wandetanib, izawukonazol mogą współzawodniczyć z metforminą o ten sam system transportu w kanalikach nerkowych, upośledzając wzajemnie swoje wydalanie (możliwe zwiększenie stężenia metforminy we krwi). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoległego stosowania tych leków z metforminą i uważną kontrolę glikemii; w razie potrzeby lekarz dostosuje dawkowanie metforminy.
Inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne, zwłaszcza diuretyki pętlowe (np. furosemid), niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory COX 2, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej skutkiem możliwego zaburzenia czynności nerek. Konieczne jest monitorowanie czynności nerek.
Należy zachować ostrożność, ponieważ niżej wymienione leki mogą wpływać na białka transportujące metforminę przez błonę komórkową i wpływać na skuteczność jej działania (w razie potrzeby lekarz dostosuje dawkowanie metforminy):
• werapamil (możliwe zmniejszenie wchłaniania metforminy i zmniejszenie jej skuteczności)
• ryfampicyna (możliwe nasilenie wchłaniania metforminy i zwiększenie jej skuteczności)
• kryzotynib, olaparib (możliwy wpływ na wchłanianie metforminy i jej wydalanie).
Glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie lub miejscowo), sympatykomimetyki (w tym beta2 mimetyki) i leki moczopędne mogą wykazywać działanie hiperglikemizujące. Podczas ich stosowania należy częściej kontrolować stężenie glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. W razie potrzeby lekarz dostosuje dawkę preparatu w okresie stosowania ww. leków i ponownie, po zakończeniu ich stosowania.
Jeżeli metformina stosowana jest w skojarzeniu z insuliną lub lekiem zwiększającym wydzielanie insuliny (np. pochodną sulfonylomocznika), konieczne może dostosowanie dawki tych leków, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii.
Inhibitory ACE mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi; konieczne może być dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego zarówno podczas stosowania inhibitorów ACE jak i po ich odstawieniu.
Jak każdy lek, również Eucreas może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Działania niepożądane związane ze stosowaniem wildagliptyny:
Działania niepożądane zwykle są łagodne, przemijające i nie wymagają przerwania leczenia. W monoterapii często: zawroty głowy; niezbyt często: hipoglikemia, ból głowy, obrzęk obwodowy, zaparcia, ból stawów; bardzo rzadko: zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej jamy nosowo-gardłowej.
Działania niepożądane w przypadku stosowania wildagliptyny w skojarzeniu:
• z metforminą - często: hipoglikemia, drżenie, ból głowy, zawroty głowy, nudności; niezbyt często: zmęczenie;
• z metforminą i pochodną sulfonylomocznika - często: hipoglikemia, zawroty głowy, drżenie, nadmierna potliwość, astenia;
• z insuliną - często: zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, ból głowy, dreszcze, nudności, choroba refluksowa przełyku; niezbyt często: biegunka, wzdęcia.
Ponadto możliwe: zapalenie trzustki, zapalenie wątroby i nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby (ustępujące po zaprzestaniu leczenia), bóle mięśni, pokrzywka, pęcherzowe lub złuszczające zmiany skórne, w tym pemfigoid pęcherzowy. Rzadko przypadki obrzęku naczynioruchowego, zwykle podczas równoległego stosowania inhibitorów ACE.
Dodatkowe działania niepożądane związane ze stosowaniem metforminy:
Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, utrata apetytu. Często: metaliczny posmak w ustach. Bardzo rzadko: kwasica mleczanowa, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, niedobór witaminy B12 (może to prowadzić do rozwoju niedokrwistości megaloblastycznej), pokrzywka, rumień i świąd.
Anvildis Duo (tabletki powlekane) Gliptivil Combo (tabletki powlekane) Ipinzan (tabletki powlekane) Vimetso (tabletki powlekane)
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł