Methadone Hydrochloride Molteni - syrop

Metadon to opioidowy lek przeciwbólowy, oddziałujący na receptor opioidowy.
Działanie na ośrodkowy układ nerwowy polega głównie na silnym efekcie przeciwbólowym i uspokajającym. Morfina hamuje również czynność ośrodków oddechowego i kaszlowego w rdzeniu przedłużonym.
Metadon zwiększa napięcie mięśnie gładkich (za wyjątkiem mięśni gładkich naczyń krwionośnych i macicy). Prowadzi to między innymi do: opóźnionego opróżniania żołądka z powodu skurczu odźwiernika, zaparć spastycznych w wyniku zwiększenia napięcia mięśni okrężnych jelit, wzrostu ciśnienia w drogach żółciowych z powodu skurczu zwieracza Oddiego. Preparat powoduje również skurcz pęcherza i mięśni gładkich dróg moczowych.
Po nagłym odstawieniu może wystąpić zespół abstynencyjny podobny do tego, występującego w przypadku morfiny, jednak o łagodniejszym przebiegu.

Preparat jest wskazany w leczeniu:
• opioidowego zespołu abstynencyjnego
• substytucyjnym uzależnień od morfiny i heroiny (w ramach specjalnych programów leczenia substytucyjnego).

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
• organiczne choroby serca
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek
• niewyrównana cukrzyca
• porfiria
• okres karmienia piersią
• niedociśnienie tętnicze
• uszkodzenie OUN i wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego
• nasilone napady astmy oskrzelowej
• niewydolność oddechowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc
• serce płucne
• oligemia (zmniejszona objętość krwi w organizmie).

Podawanie metadonu w czasie porodu nie jest wskazane, ponieważ jego zastosowanie może spowodować niewydolność oddechową noworodka.
Nie zaleca się stosowania preparatu jako środka przeciwbólowego u dzieci.
Preparat nie powinien być stosowany w leczeniu bólu u kobiet w ciąży.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

W następujących przypadkach chorób towarzyszących należy zachować wyjątkową ostrożność, dodatkowo lekarz prawdopodobnie zaleci zastosowanie zmniejszonej dawki początkowej:
• niedoczynność tarczycy
• zespół Addisona
• przerost prostaty
• zwężenie cewki moczowej
• ciężkie zaparcia
• oraz dodatkowo u osób w podeszłym wieku i osłabionych.

U niektórych osób stosowanie metadonu może prowadzić do uzależnienia psychicznego, fizycznego i rozwoju tolerancji (potrzeba dostarczania coraz większych dawek substancji w celu osiągnięcia tego samego efektu). Należy zachować ostrożność.

Szczególnie ostrożnie i z zastosowaniem zmniejszonych dawek należy stosować u osób przyjmujących równolegle laki takie jak: inne opioidowy leki przeciwbólowe, anestetyki do znieczulenia ogólnego, fenotiazyny i inne nasenne środki uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego a także alkohol. U tych osób może wystąpić depresja, głęboka sedacja (uspokojenie) lub śpiączka.

Metadon nie ma działania przeciwlękowego.

U osób z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym stosowanie metadonu może prowadzić do dodatkowego podwyższenia tego ciśnienia oraz do zahamowania pracy ośrodka oddechowego.

Preparat może maskować objawy neurologiczne u osób z chorobami lub uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego, a także utrudniać rozpoznanie i leczenie u osób z ostrymi objawami brzusznymi.

U osób z nasilonymi napadami astmy oskrzelowej, niewydolnością oddechową, przewlekłą chorobą obturacyjną płuc lub z sercem płucnym lub ze znacznie zmniejszoną rezerwą oddechową (związaną z depresją oddechową, niedotlenieniem tkanek i narządów, lub zwiększonym stężeniem dwutlenku węgla), nawet zwykle stosowane dawki mogą doprowadzić do zatrzymania oddechu.

U osób ze zmniejszoną objętością krwi w organizmie lub u osób stosujących niektóre leki (np. fenotiazyny, niektóre anestetyki), preparat może powodować znaczące obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, a u pacjentów leczonych ambulatoryjnie – niedociśnienie ortostatyczne.

Należy zachować wyjątkową ostrożność stosując leki o działaniu przeciwstawnym od metadonu (antagonistów receptora opioidowego) u osób uzależnionych, ponieważ może to doprowadzić do wystąpienia ostrego zespołu odstawiennego. Lekarz będzie dokładnie monitorował pacjenta, wprowadzał lek stopniowo i odpowiednio zmniejszając dawki.

U osób stosujących metadon obserwowano przypadki wydłużonego odstępu QT i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, zwłaszcza przy stosowaniu dużych dawek (ponad 100 mg na dobę). Z tego powodu należy zachować szczególną ostrożność u osób:
• z zaburzeniami przewodzenia w wywiadzie
• z zaawansowaną chorobą serca (w tym chorobą niedokrwienną)
• z chorobą wątroby
• z przypadkami nagłych zgonów w rodzinie w przeszłości
• z zaburzeniami elektrolitowymi (obniżenie stężenia potasu i/lub magnezu)
• równolegle stosujących leki wydłużające odstęp QT lub takie, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe
• równolegle stosujących leki które hamują izoenzym CPY3A4 cytochromu P-450.
U takich osób przed rozpoczęciem leczenia zostanie wykonane badanie EKG i powtórzone po osiągnięciu dawki podtrzymującej.
Badanie EKG powinno zostać wykonane u wszystkich osób, u których lekarz zwiększa dawkę powyżej 100 mg na dobę, a także 7 dni po dostosowaniu dawki.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
Preparat zawiera sacharozę; nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Opioidowe leki przeciwbólowe upośledzają sprawność psychiczną i/lub fizyczną wymaganą do wykonywania zadań potencjalnie niebezpiecznych (np. prowadzenie pojazdów czy obsługiwanie maszyn). Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas stosowania preparatu.

Preparat ma postać syropu. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.

Leczenie opioidowego zespołu abstynencyjnego. Leczenie substytucyjne uzależnień od heroiny i morfiny (wyłącznie w ramach specjalnych programów leczenia substytucyjnego).
Dawkowanie jest uzależnione od rodzaju programu oraz od stopnia uzależnienia pacjenta. Początkowa dawka 15–20 mg metadonu zazwyczaj wystarcza do zniesienia objawów abstynencyjnych. W przypadku osób uzależnionych od dużych dawek narkotyków konieczne może być zastosowanie większych dawek.

Leczenie drugiego rzutu w zwalczaniu silnych bólów, zwłaszcza w chorobach nowotworowych i po operacjach chirurgicznych.
Dawkowanie uzależnione od nasilenia bólu i reakcji pacjenta.
Zwykle u osoby dorosłej 2,5–10 mg co 3–8 godzin.

Preparat należy stosować doustnie.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży.
Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy zachować ostrożność, stosując preparat równolegle z następującymi lekami:
• leki hamujące glikoproteinę P (np. chinidyna, werapamil); może dochodzić do zwiększenia stężenia metadonu we krwi
• induktory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450 (np. barbiturany, karbamazepina, fenytoina, newirapina, ryfampicyna); leki te mogą przyspieszać metabolizm metadonu w wątrobie, działanie to jest bardziej nasilone, jeśli do stosowanego wcześniej metadonu dołączy się induktor CYP3A4; w wyniku tej interakcji może wystąpić zespół abstynencyjny, niekiedy konieczne może być zwiększenie dawki metadonu przez lekarza; planując odstawienie induktora CYP3A4, lekarz odpowiednio wcześniej zaleci zmniejszenie dawki metadonu
• inhibitory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450 (np. kannabinoidy, klarytromycyna, delawirdyna, erytromycyna, flukonazol, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon i sok grejpfrutowy); może nastąpić zwiększenie stężenia metadonu we krwi
• didanozyna i stawudyna; metadon zmniejsza ich dostępność biologiczną, zmienia pole pod krzywą ich stężeń (AUC) i stężenia maksymalne w osoczu, może zwalniać wchłanianie i zwiększać efekt pierwszego przejścia przez wątrobę tych leków
• zydowudyna; metadon zwiększa stężenie zydowudyny we krwi po podaniu doustnym (w większym stopniu) i dożylnym (w mniejszym stopniu) na drodze hamowania procesu glukuronidacji i zmniejszenia wydzielania zydowudyny w nerkach; podczas równoległego stosowania tych leków należy monitorować chorego pod kątem objawów toksyczności zydowudyny, może być koniecznej zmniejszenie jej dawki przez lekarza; jednoczesne stosowanie metadonu i zydowudyny może wywoływać objawy opioidowego zespołu odstawienia – bóle głowy, bóle mięśni, znużenie, drażliwość
• metamizol; może wystąpić zmniejszenie stężenia metadonu w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia jego skuteczności klinicznej; należy zachować ostrożność i w razie potrzeby kontrolować odpowiedź kliniczną i/lub stężenie metadonu we krwi
• leki przeciwretrowirusowe – inhibitory proteazy; może nastąpić zwolnienie metabolizmu metadonu, najsilniejsza interakcja zachodzi z rytonawirem, interakcja z abakawirem na ogół nie wymaga zmiany dawkowania;
• efawirenz; może nastąpić zwiększenie metabolizmu przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450, co może skutkować występowaniem zespołu odstawienia u chorych leczonych metadonem, którym podawano efawirenz; lekarz rozważy modyfikację dawkowania tych leków
• substancje zmniejszające pH moczu (np. chlorek amonu); zwiększają one wydalanie metadonu z moczem, lekarz rozważy zwiększenie dawki metadonu
• leki o działaniu antagonistycznym w stosunku do opioidów (nalokson, naltrekson); znoszą one działanie metadonu i mogą wywoływać zespół odstawienia
• leki o mieszanym działaniu agonistyczno-antagonistycznym (butorfanol, nalbufina, pentazocyna); mogą one częściowo znosić działanie metadonu – działanie przeciwbólowe, hamowanie czynności ośrodka oddechowego i zaburzenia czynności OUN; równoległe stosowanie metadonu i leków tej grupy może również potęgować działanie na OUN i układ oddechowy oraz nasilać działanie hipotensyjne; rodzaj działania (addytywne lub antagonistyczne) zależy od dawkowania; interakcja jest najczęściej obserwowana w przypadku małych lub średnich dawek metadonu; u osób długotrwale stosujących leki tej grupy równolegle z metadonem, może wystąpić zespół odstawienia; lekarz rozważy zmniejszenie dawki jednego lub obu leków
• leki o działaniu przeciwbiegunkowym (difenoksylat i loperamid); mogą wystąpić silne zaparcia i nasilenie hamującego wpływu na OUN
• leki o działaniu przeciwmuskarynowym; mogą wystąpić silne zaparcia lub niedrożność porażenna jelit, szczególnie podczas długotrwałego stosowania
• oktreotyd; może nastąpić osłabienie działania przeciwbólowego metadonu
• leki serotoninergiczne, np. inhibitory monoaminooksydazy (MAO), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; może wystąpić zespół serotoninowy, którego objawami mogą być: zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub zaburzenia przewodu pokarmowego
• leki uspokajające, takie jak pochodne benzodiazepiny i leki o podobnej budowie; zwiększone ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgon z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN; czas trwania równoległego stosowania powinien być jak najkrótszy, a dawka możliwie najmniejsza
• gabapentyna i pregabalina; zwiększone ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu
• kannabidiol; może wystąpić zwiększenie stężenia metadonu w osoczu.

Podczas stosowania metadonu nie należy spożywać alkoholu, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiej depresji oddechowej i niedociśnienia tętniczego.

Jak każdy lek, również Methadone Hydrochloride Molteni może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Najbardziej istotne działania niepożądane metadonu to: depresja oddechowa, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddechu, wstrząs i zatrzymanie akcji serca.
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są: uczucie pustki w głowie, zawroty głowy, uspokojenie, nudności, wymioty, pocenie się, niedociśnienie ortostatyczne.

Niektóre z działań niepożądanych, występujące najczęściej u osób leczonych ambulatoryjnie, mogą zostać zmniejszone w przypadku przyjęcia pozycji leżącej.

Bardzo często mogą wystąpić: wymioty i nudności.
Często mogą wystąpić: osłabienie, euforia, dysforia, bezsenność, pobudzenie, dezorientacja, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, zaparcie.
Niezbyt często mogą wystąpić: ból głowy, krótkotrwała utrata przytomności, zmniejszenie libido, depresja oddechowa, zmniejszenie ciśnienia krwi, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, pokrzywka, inne reakcje skórne, obrzęk i rzadziej pokrzywka krwotoczna, zatrzymanie moczu i trudności w oddawaniu moczu, działanie antydiuretyczne, impotencja.
Rzadko mogą wystąpić: tachykardia lub bradykardia, skurcze dodatkowe i zaburzenia rytmu serca.
Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: uzależnienie, zespół ośrodkowego bezdechu sennego, hipoglikemia.
Przy stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić częstoskurcze typu torsade de pointes.