Olanzaran - tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

Szczegółowy mechanizm działania olanzapiny nie jest znany, prawdopodobnie związany jest z blokowaniem receptorów zależnych od serotoniny (5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6), i dopaminy (D1, D2, D3, D4, D5), a także cholinergicznych receptorów muskarynowych (M1–M5), 1-adrenergicznych i histaminowych H1. W większym stopniu oddziaływuje na receptory 5-HT2A niż na receptory D2. Posiada także działanie przeciwmaniakalne i stabilizujące nastrój. Wykazuje korzystny wpływ zarówno na negatywne, jak i pozytywne objawy schizofrenii.

Preparat jest wskazany w:
• leczeniu schizofrenii
• długoterminowym leczeniu podtrzymującym u osób, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie początkowe
• leczeniu średnionasilonych i ciężkich epizodów manii
• zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej u osób, u których w leczeniu manii uzyskano dobrą odpowiedź na olanzapinę.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub jeśli stwierdzono u Ciebie ryzyko wystąpienia jaskry z zamykającym kątem przesączania.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, poprawa stanu klinicznego może nastąpić po kilku dniach lub tygodniach. W tym czasie należy chory powinien pozostawać pod szczególną opieką lekarza.

Preparat nie jest wskazany w leczeniu pacjentów z objawami psychozy i/lub zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem, z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Czynnikami ryzyka predysponującymi do zwiększonej śmiertelności są: wiek powyżej 65 lat, utrudnienia połykania, uspokojenie, niedożywienie i odwodnienie, choroby płuc lub jednoczesne stosowanie benzodiazepin.

Nie należy stosować olanzapiny w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u osób z chorobą Parkinsona (może dochodzić do nasilenia objawów i wystąpienia omamów).

Jeśli podczas leczenia wystąpi znaczne, niewyjaśnione podwyższenie temperatury ciała bez innych objawów, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, gdyż może to stanowić objaw groźnego dla zdrowia i życia tak zwanego „złośliwego zespołu neuroleptycznego”. Inne jego objawy to:
• zwiększenie napięcia mięśniowego
• zaburzenia świadomości
• objawy niestabilności autonomicznego układu nerwowego (niemiarowe tętno lub wahania ciśnienia tętniczego krwi, częstoskurcz, obfite pocenie się, zaburzenia rytmu serca);
• dodatkowo mogą wystąpić: wzrost aktywności fosfokinazy kreatyninowej i mioglobinuria spowodowana rozpadem mięśni (rabdomioliza) oraz ostra niewydolność nerek.
Lekarz prawdopodobnie zaleci odstawienie preparatu i poinformuje o dalszym postępowaniu.

U niektórych pacjentów w początkowym etapie leczenia może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne w połączeniu z tachykardią, zawrotami głowy i omdleniami.
Ryzyko wystąpienia tych zjawisk może być zredukowane przez zmniejszenie dawek początkowych preparatu przez lekarza.

Szczególną ostrożność należy zachować u osób z rozpoznaną chorobą układu krążenia (zawał mięśnia sercowego, niedokrwienie, niewydolność serca lub zaburzenia przewodnictwa), u osób ze schorzeniami naczyń mózgowych oraz w warunkach, które mogą predysponować pacjentów do wystąpienia niedociśnienia (odwodnienie, małe wypełnienie łożyska naczyniowego, stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych). Zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego u chorych
po 65. roku życia.

W następujących przypadkach chory powinien pozostawać pod obserwacją lekarza (który zleci wykonanie odpowiednich badań dodatkowych):
• jeśli choruje na cukrzycę lub zalicza się do grupy wysokiego ryzyka zachorowania na tę chorobę (u takich osób należy odpowiednio często kontrolować masę ciała i poziom glukozy we krwi)
• jeśli występują u niego zaburzenia stężenia lipidów lub jest w grupie osób predysponowanych do wystąpienia takich zaburzeń
• jeśli cierpi na przerost gruczołu krokowego, niedrożność porażenną jelit i podobne choroby, które mogą ulegać zaostrzeniu pod wpływem antycholinergicznych właściwości olanzapiny
• jeśli stwierdzono u niego małą liczbę leukocytów i/lub granulocytów obojętnochłonnych, jeśli przyjmuje leki mogące wywoływać neutropenię, stwierdzono u niego zahamowanie czynności i/lub toksyczne uszkodzenie szpiku indukowane przez leki w wywiadzie, cierpi na zahamowanie czynności szpiku spowodowane przez współistniejącą chorobę, radioterapię bądź chemioterapię oraz jeśli stwierdzono u niego na hipereozynofilię lub chorobę mieloproliferacyjną.

Preparat należy stosować ostrożnie u osób:
• stosujących równolegle inne leki, mogące powodować wydłużenie odstępu QT, w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, z zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi
z napadami drgawkowymi lub z niskim progiem drgawkowym np. w chorobie Alzheimera; obniżenie progu drgawkowego jest bardziej prawdopodobne u chorych po 65. roku życia
• z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób stosujących leki o właściwościach potencjalnie hepatotoksycznych; (obserwowano przemijający wzrost aktywności aminotransferaz, zwłaszcza na początku leczenia; zaleca się okresową kontrolę aktywności AlAT i AspAT, w przypadku stwierdzenia zapalenia wątroby lekarz prawdopodobnie zaleci odstawienie preparatu)
• z czynnikami ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej
• równolegle stosujących leki działające na ośrodkowy układ nerwowy lub alkohol.

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego (pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty), nie należy nagle przerywać leczenia.

Jeżeli wystąpią objawy późnych dyskinez (mimowolne ruchy mięśni żwaczy, języka, kończyn górnych i tułowia), należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Wpływ połączenia takich czynników jak: wiek, palenie tytoniu, płeć, może doprowadzić do znaczących zmian stężenia preparatu we krwi. U młodych palących mężczyzn może ono być 3 razy większe niż u starszych, niepalących kobiet. Modyfikacja dawkowania przez lekarza może być konieczna w przypadku osób narażonych na połączenie czynników mających wpływ na zwolnienie metabolizmu preparatu.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:

Preparat zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej lub tabletek przeznaczonyc do połykania. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli, niezależnie od posiłków; tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej przyjąć natychmiast po wyjęciu z opakowania, ewentualnie rozpuścić w szklance wody lub innego odpowiedniego napoju (soku pomarańczowego lub jabłkowego, mleka, kawy) tuż przed zażyciem. Początkowo zwykle 10 mg/dobę, a w przypadku średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii 15 mg 1 ×/dobę w monoterapii lub 10 mg/dobę w leczeniu skojarzonym. Następnie dawkę dobową należy ustalić w zależności od stanu klinicznego chorego, zwykle w zakresie 5–20 mg/dobę. Lekarz zaleci odpowiednie zwiększanie dawki po ocenie stanu klinicznego pacjenta, nie częściej niż co 24 godziny.

U osób w podeszłym wieku nie zaleca się rutynowego stosowania mniejszej dawki początkowej (5 mg/dobę), należy jednak rozważyć jej podanie u chorych po 65. roku życia, jeśli przemawiają za tym dane kliniczne.

U chorych z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby oraz w przypadku występowania więcej niż jednego czynnika, który może spowalniać metabolizm (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu), rozważyć zastosowanie dawki początkowej 5 mg/dobę. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby początkowo 5 mg/dobę; dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.

Ze względu na brak danych nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.

W okresie ciąży preparat można stosować jedynie w przypadku, kiedy w opinii lekarza korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu.
Nie należy karmić piersią w podczas stosowania preparatu.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Niektóre leki i inne substancje metabolizowane przez ten sam układ enzymatyczny mogą wpływać na stężenie olanzapiny. Karbamazepina i palenie tytoniu mogą powodować zmniejszenie jej stężenia we krwi, fluwoksamina i ciprofloksacyna mogą je zwiększać. W niektórych przypadkach konieczna może być modyfikacja dawkowania przez lekarza.

Węgiel aktywny zmniejsza dostępność biologiczną olanzapiny, leki te powinny być podawane z 2-godzinną przerwą.

Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających sok żołądkowy (sole glinu i magnezu) oraz cymetydyna istotnie wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Nie stwierdzono aby olanzapina hamowała metabolizm następujących substancji: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryna (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) lub diazepam (CYP3A4 i 2C19).

Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem.

Monitorowanie stężeń terapeutycznych walpronianu w osoczu nie wskazuje na konieczność zmiany jego dawki po rozpoczęciu jednoczesnego podawania olanzapiny.

Należy zachować ostrożność u pacjentów spożywających alkohol lub stosujących leki mogące hamować aktywność ośrodkowego układu nerwowego.

Nie zaleca się równoległego stosowania olanzapiny i produktów podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem.

Należy zachować ostrożność stosując równolegle olanzapinę i leki, które powodują wydłużenie odstępu QT.

Jak każdy lek, również Olanzaran może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych z działaniami niepożądanymi należy skonsultować się z lekarzem.

Bardzo często mogą wystąpić: senność, niedociśnienie ortostatyczne, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu.

Często mogą wystąpić: eozynofilia, neutropenia, leukopenia, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, glikozuria, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, parkinsonizm, akatyzja (pobudzenie ruchowe, przymus bycia w ciągłym ruchu), dyskineza, łagodne, przemijające działania antycholinergiczne, w tym zaparcia i suchość w jamie ustnej, przejściowe, bezobjawowe zwiększenie stężenia aminotransferaz wątrobowych (AlAT, AspAT), szczególnie w początkowej fazie leczenia, wysypka, ból stawów, zaburzenia erekcji u mężczyzn, zmniejszenie libido u kobiet i mężczyzn, astenia, zmęczenie, obrzęk, gorączka, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, duża aktywność fosfokinazy kreatyninowej, duża aktywność gamma glutamylotransferazy, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi.

Niezbyt często mogą wystąpić: nadwrażliwość, rozwój lub nasilenie cukrzycy, sporadycznie związane z kwasicą ketonową lub śpiączką (w tym przypadki prowadzące do zgonu), napady drgawkowe (głównie u osób z drgawkami lub czynnikami ryzyka ich wystąpienia w wywiadzie), dystonia (w tym rotacja gałek ocznych), późna dyskineza, dyzartria, jąkanie, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, wydłużenie odstępu QTc w EKG, zakrzepy z zatorami (w tym zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich), krwawienie z nosa, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, nadwrażliwość na światło, łysienie, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, uczucie parcia na pęcherz, brak miesiączki, powiększenie piersi, mlekotok u kobiet, ginekomastia, powiększenie piersi u mężczyzn, zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej.

Rzadko mogą wystąpić: małopłytkowość, hipotermia, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół odstawienny, częstoskurcz komorowy lub migotanie komór, nagły zgon sercowy, zapalnie trzustki, zapalenie wątroby (w tym: wątrobowokomórkowe, cholestatyczne uszkodzenie wątroby lub mieszana postać uszkodzenia wątroby), rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, priapizm (długi, bolesny wzwód niezwiązany z pobudzeniem seksualnym).

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami układowymi (zespół DRESS), zespół odstawienia leku u noworodka.