Lek przeciwnowotworowy stosowany w chemioterapii nowotworów.
Nazwa preparatu | Postać; dawka; opakowanie | Producent | Cena 100% | Cena po refundacji |
---|---|---|---|---|
Mercaptopurinum VIS
|
tabletki;
50 mg;
30 tabl.
|
Vis
|
53,20 zł
|
0,00
zł
Cena po refundacji
lek wydawany bezpłatnie:
we wszystkich wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją, dla osób uprawnionych, które nie ukończyły 18. roku życia
0,00
zł
Cena po refundacji
lek wydawany bezpłatnie:
we wszystkich wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją, dla osób uprawnionych, które ukończyły 65. rok życia
3,20
zł
Cena po refundacji
lek wydawany za odpłatnością ryczałtową (3,20 zł) do wysokości limitu:
we wskazaniach: choroba Leśniowskiego i Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego
0,00
zł
Cena po refundacji
lek wydawany bezpłatnie do wysokości limitu:
we wskazaniach: nowotwory złośliwe
|
Uwaga: ceny leków refundowanych są zgodne z przepisami obowiązującymi od 1 lipca 2024 r.
Substancją czynną preparatu jest merkaptopuryna, związek organiczny podobny strukturalnie do puryny, niezbędnej do syntezy kwasów nukleinowych. Podobieństwo chemiczne powoduje, że merkaptopuryna może zastępować purynę w reakcjach biochemicznych. Ze względu na taki sposób działania preparat należy do grupy leków przeciwnowotworowych zwanych antymetabolitami (jest antymetabolitem puryny). Merkaptopuryna przekształcana jest w komórce do aktywnych metabolitów, które hamują syntezę puryny i nukleotydów purynowych oraz zaburzają syntezę kwasu nukleinowego DNA, co ogranicza podziały komórkowe i prowadzi do apoptotycznej śmierci komórki.
Preparat jest wskazany w celu wywołania remisji oraz w leczeniu podtrzymującym:
• ostrej białaczki limfoblastycznej
• ostrej białaczki mieloblastycznej.
Może być stosowany w przewlekłej białaczce granulocytowej.
Lek może być stosowany w chorobach jelit: wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego oraz chorobie Leśniowskiego i Crohna.
Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Nie stosować w przypadku:
• ciężkiej leukopenii
• ciężkiej trombocytopenii
• aplazji szpiku
• ciężkiej niewydolności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 60 ml/min przed rozpoczęciem leczenia)
• ciężkiej niewydolności wątroby.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i u kobiet w okresie karmienia piersią.
Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzenie określonych badań kontrolnych.
Leczenie może być prowadzane wyłącznie pod nadzorem lekarza onkologa, posiadającego doświadczenie w stosowaniu chemioterapii przeciwnowotworowej. Merkaptopuryna jest lekiem cytotoksycznym i przyjmowanie leku powinno się rozpoczynać w warunkach szpitalnych lub ambolatoryjnych.
Stosowanie merkaptopuryny wiąże się z ryzykiem zahamowania czynności szpiku kostnego i wystąpienia leukopenii (zmniejszenie liczby krwinek białych [leukocytów]), małopłytkowości (zmniejszenie liczby płytek krwi [trombocytów]) i niedokrwistości. Zahamowanie czynności szpiku jest odwracalne (po zaprzestaniu stosowania merkaptopuryny). Po zaprzestaniu leczenia liczba leukocytów i płytek krwi przez pewien czas ulega jeszcze dalszemu zmniejszeniu, tak że leczenie powinno zostać tymczasowo przerwane odpowiednio wcześniej. W okresie indukcji remisji konieczna jest codzienna kontrola pełnej morfologii krwi, a podczas leczenia podtrzymującego z częstotliwością zaleconą przez lekarza (w zależności od stanu klinicznego chorego). Podczas indukcji remisji chory powinien być szczególnie uważnie monitorowany, ponieważ może wystąpić okres aplazji szpiku kostnego, wymagający leczenia wspomagającego.
Osoby leczone preparatami hamującymi czynność szpiku kostnego są szczególnie podatne na zakażenia, a choroba zakaźna może mieć cięższy przebieg (w tym zakażenia ciężkie i atypowe). W razie konieczności może być zalecana profilaktyczna antybiotykoterapia lub inne leczenie profilaktyczne (np. gdy potwierdzono wirusowe zapalenie wątroby WZW B). Gojenie ran może być przedłużone i może wystąpić krwawienie z dziąseł. Zalecane jest zakończenie zabiegów stomatologicznych przed rozpoczęciem stosowania merkaptopuryny i przestrzeganie higieny jamy ustnej w okresie leczenia.
W okresie leczenia nie należy przyjmować szczepionek zawierających żywe drobnoustroje. Ze względu na obniżoną odporność chorego, szczepionki te mogą spowodować ciężkie zakażenia, a nawet zgon.
U osób z wrodzonym niedoborem enzymu metylotransferazy tiopuryny (TPMT) konieczne jest zmniejszenie dawki merkaptopuryny. Osoby te mogą być szczególnie wrażliwe na mielosupresyjne działanie preparatu i ciężkie zahamowanie czynności szpiku może u nich wystąpić już po pierwszych dawkach preparatu. Działanie mielosupresyjne może zostać dodatkowo nasilone przez stosowanie leków hamujących aktywność enzymu TPMT, takich jak: olsalazyna, mesalazyna lub sulfasalazyna. Należy uważnie kontrolować parametry krwi.
Stosowanie merkaptopuryny wiąże się z ryzykiem toksycznego uszkodzenia wątroby; konieczna jest cotygodniowa kontrola parametrów czynności wątroby lub nawet częstsza u chorych z chorobami wątroby lub przyjmujących równolegle inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Wystąpienie żółtaczki jest wskazaniem do natychmiastowej konsultacji lekarskiej i przerwania leczenia.
W okresie indukcji remisji może wystąpić zespół ostrego rozpadu komórek i hiperurykemia (zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi), zwiększone wydalanie kwasu moczowego z moczem oraz nefropatia moczanowa; należy zachować ostrożność i wdrożyć właściwą profilaktykę oraz monitorować stężenie kwasu moczowego we krwi.
Zwykle występuje oporność krzyżowa pomiędzy merkaptopuryną i tioguaniną.
Dawka merkaptopuryny powinna zostać zmniejszona, jeżeli równolegle stosowane są leki wpływające hamująco na czynności szpiku.
U chorych przyjmujących merkaptopurynę podczas leczenia immunosupresyjnego zwiększa się ryzyko rozwoju nowotworów złośliwych, w tym nowotworów skóry (czerniak i inne), mięsaków (Kaposiego i innych), zespołów limfoproliferacyjnych oraz raka szyjki macicy. Ryzyko zależy od stopnia i czasu trwania immunosupresji. Szczególną ostrożność należy zachować, jeżeli kilka leków immunosupresyjnych jest stosowanych w leczeniu skojarzonym.
Stosowanie merkaptopuryny u chorych z chorobami autoimmunologicznymi (szczególnie z chorobą zapalną jelit IBD) może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu aktywacji makrofagów, który może prowadzić do zgonu. Należy zwrócić szczególną uwagę na objawy zakażenia, np. wirusem EBV lub cytomegalowirusem, ponieważ wirusy te stanowią znane czynniki wyzwalające zespół aktywacji makrofagów. W przypadku wystąpienia zespołu aktywacji makrofagów konieczne jest przerwanie stosowania merkaptopuryny i jak najszybsze rozpoczęcie właściwego leczenia.
Jeżeli merkaptopuryna jest stosowana w leczeniu chorób innych niż nowotworowe, należy wziąć pod uwagę potencjalne rakotwórcze działanie merkaptopuryny (ryzyko rozwoju ostrych i przewlekłych białaczek). Należy regularnie kontrolować parametry hematologiczne oraz czynność wątroby i nerek. Nieprawidłowe wyniki mogą wymagać zmniejszenia dawki lub przerwania leczenia. Należy stosować najmniejszą zalecaną dawkę u chorych w podeszłym wieku, dzieci oraz chorych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Osoby z mutacją w genie NUDT15 są bardziej narażone na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak leukopenia i łysienie. W tej grupie chorych wymagane jest zmniejszenie dawki. Zwiększona częstość występowania ww. mutacji dotyczy szczególnie populacji rasy azjatyckiej. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu można rozważyć wykonanie testów genetycznych, w celu zmniejszenia ryzyka ciężkich działań niepożądanych. W każdym przypadku należy monitorować morfologię krwi.
Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
• preparat zawiera laktozę; osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego preparatu.
Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn/urządzeń. Należy zachować ostrożność, a podczas długotrwałego stosowania merkaptopuryny decyzję należy skonsultować z lekarzem.
Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.
Lekarz dostosuje schemat dawkowania indywidualnie w zależności od sytuacji klinicznej oraz od tego, czy preparat stosowany będzie w monoterapii czy jako składnik chemioterapii wielolekowej.
Leczenie białaczek u dorosłych i dzieci: 2,5 mg/kg masy ciała na dobę lub 50–75 mg/m2 powierzchni ciała na dobę. Jeżeli w ciągu 4 tygodni efekt terapeutyczny nie zostanie uzyskany, lekarz może stopniowo zwiększać dawkę, do dawki maksymalnej 5 mg/kg masy ciała na dobę. Gdy konieczne jest równoległe stosowanie allopurynolu, tiopurynolu lub oksypurynolu należy zmniejszyć do 1 dawkę merkaptopuryny.
Choroba Leśniowskiego i Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego: 1–1,5 mg/kg masy ciała na dobę.
Szczególne grupy chorych:
U osób w podeszłym wieku należy monitorować czynność nerek i wątroby i dostosować dawkowanie w przypadku zaburzeń czynności tych narządów.
U chorych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby lekarz dostosuje dawkę w zależności od wyników badań laboratoryjnych.
Chorzy z mutacją w genie NUDT15 są bardziej narażeni na ryzyko ciężkich działań niepożądanych. W tej grupie chorych wymagane jest zmniejszenie dawki. Należy ściśle monitorować morfologię krwi. Można rozważyć wykonanie testów genetycznych przed rozpoczęciem leczenia.
Sposób podawania:
Preparat podawany jest doustnie, po posiłku.
W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Nie stosować w okresie ciąży ani w okresie karmienia piersią.
Merkaptopuryna może działać toksycznie na płód. Kobiety w wieku rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę, a mężczyźni w wieku rozrodczym nie powinni starać się o poczęcie dziecka. Osoby w wieku rozrodczym (mężczyźni i kobiety) przyjmujące merkaptopurynę powinny skonsultować się z lekarzem w sprawie stosowania skutecznej metody zapobiegania ciąży.
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Merkaptopuryna hamuje przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.
Allopurynol, tiopurynol i oksypurynol zmniejszają metabolizm 6-merkaptopuryny do nieczynnego metabolitu poprzez hamowanie oksydazy ksantynowej i zwiększają prawdopodobieństwo jej działania toksycznego, dlatego należy zmniejszyć do 1 dawkę merkaptopuryny.
Hamowanie czynności szpiku może ulec nasileniu w przypadku równoległego stosowania pochodnych aminosalicylanów, takich jak: olsalazyna, mesalazyna lub sulfasalazyna, które hamują aktywność enzymu metylotransferazy tiopuryny (TPMT).
Posiłki i kotrimoksazol zmniejszają wchłanianie merkaptopuryny z przewodu pokarmowego.
Stosowanie preparatu w skojarzeniu z innymi lekami działającymi toksycznie na wątrobę może spowodować nasilenie działań hepatotoksycznych.
Równoległe stosowanie z lekami immunosupresyjnymi (np. glikokortykosteroidy, azatiopryna, chlorambucil, cyklosporyna i inne) może zwiększać ryzyko zakażeń i prawdopodobieństwo wystąpienia wtórnych nowotworów w przyszłości.
Leki hamujące syntezę DNA, np. hydroksymocznik, cytarabina, mogą w pewnych warunkach antagonizować przeciwbiałaczkowe działanie merkaptopuryny.
W okresie leczenia (a także do czasu ustąpienia zahamowania czynności szpiku kostnego) nie należy stosować szczepionek zawierających żywe drobnoustroje.
Jak każdy lek, również Mercaptopurinum VIS może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Często: zahamowanie czynności szpiku kostnego, które może utrzymywać się dość długo po odstawieniu leku, leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych [leukocytów]), małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi [trombocytów]), zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia) i w moczu (hiperurykozuria), dna moczanowa, nudności, wymioty, utrata apetytu, żółtaczka, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i fosfatazy zasadowej.
Niezbyt często: zakażenia związane z neutropenią, zakażenia bakteryjne i wirusowe.
Rzadko: niedokrwistość (megaloblastyczna, makrocytarna), krystaluria, hematuria, zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego i jamy ustnej, biegunka, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia amylazy, zapalenie wątroby, nowotwory, w tym zespoły limfoproliferacyjne, rak skóry (czerniak i inne), mięsaki (Kaposiego i inne), rak szyjki macicy, zmiany dermatologiczne (zaczerwienienie skóry, zmiany grudkowe, zmiany o typie liszaja, syndrom Sweet’a).
Bardzo rzadko: ostra białaczka mieloblastyczna (może wystąpić po wielu tygodniach a nawet miesiącach po zakończeniu stosowania merkaptopuryny), niewydolność nerek (zwłaszcza po stosowaniu dużych dawek), niewydolność wątroby, w tym martwica wątroby, nadciśnienie wrotne, łysienie, rumień na dłoniach i stopach, przebarwienia skóry, nadwrażliwość na światło, zmęczenie, hipoglikemia wczesnoporanna, gorączka polekowa, zakażenia, zapalenie płuc, półpasiec, zapalenie żył, reakcje nadwrażliwości.
Częstość nieznana: zaburzenia płodności u mężczyzn (zaburzenia są odwracalne po zakończeniu stosowania merkaptopuryny).
Chłoniak nieziarniczy Choroba Leśniowskiego i Crohna Nowotwory u dzieci – białaczki i chłoniaki Ostra białaczka limfoblastyczna (ALL) Ostra białaczka szpikowa Wrzodziejące zapalenie jelita grubego (colitis ulcerosa)
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł