Instanyl - aerozol do nosa, roztwór

Fentanyl to silnie działający syntetyczny lek przeciwbólowy z grupy opioidów, pobudzający receptory nazywane receptorami µ.
Działa ok. 100 razy silniej niż morfina, ponieważ lepiej rozpuszcza się w tłuszczach i łatwiej przenika przez barierę krew-mózg. Podstawowymi efektami jego działania są znieczulenie i uspokojenie. Innymi skutkami pobudzenia receptorów opioidowych µ są: depresja oddechowa (zmniejszenie częstości oddechów i wrażliwości ośrodka oddechowego na dwutlenek węgla), niewielka bradykardia (zmniejszenie częstości uderzeń serca poniżej 50-60 minutę), niewielkie zmniejszenie oporu naczyniowego w naczyniach obwodowych, spowolnienie motoryki przewodu pokarmowego, zmniejszone wydzielanie i zwiększone napięcie mięśniowe (nawet do skurczu) w obrębie zwieraczy przewodu pokarmowego, zwężenie źrenic, hamowanie odruchu kaszlu, uzależnienie fizyczne i euforia. W przeciwieństwie do morfiny i petydyny (substancje z tej samej grupy chemicznej) fentanyl nie powoduje uwolnienia histaminy, substancji odpowiedzialnej za postawanie między innymi obrzęków i świądu.
Przeciwbólowe działanie fentanylu związane jest z jego poziomem w osoczu krwi. Na ogół stężenie skuteczne i stężenie, przy którym występuje toksyczność ulegają zwiększeniu wraz z rosnącą tolerancją na opioidy. Zjawisko tolerancji polega na tym, że organizm niejako „przyzwyczaja się” do obecności danej substancji i zachodzi potrzeba podawania coraz większych dawek, aby osiągnąć wcześniejszy efekt. Szybkość rozwoju tolerancji różni się znacznie u poszczególnych pacjentów, dlatego tak ważne jest indywidualny dobór dawki preparatu przez lekarza.
Występowanie depresji oddechowej również zależy od zastosowanej dawki fentanylu. Ryzyko wystąpienia tego zjawiska jest niższe u pacjentów poddanych przewlekłej terapii opioidowej, ponieważ u tych osób rozwija się tolerancja organizmu na zmniejszenie częstotliwości oddechów.

Preparat wskazany jest w leczeniu bólu przebijającego u dorosłych, u których stosowane jest leczenie podtrzymujące opioidami w przewlekłym bólu nowotworowym. Ból przebijający jest przejściowym nasileniem bólu, pojawiającym się na tle kontrolowanego w inny sposób bólu przewlekłego.

Chorzy, otrzymujący leczenie podtrzymujące opioidami, to osoby, które przyjmują co najmniej:
• 60 mg/dobę morfiny doustnie,
• 25 µg/godzinę fentanylu przezskórnie,
• 30 mg/dobę oksykodonu,
• 8 mg/dobę hydromorfonu doustnie
lub odpowiadającą dawkę innego opioidu przez tydzień lub dłużej.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
• jeśli chory nie stosował nigdy wcześniej leków opioidowych
• jeśli u chorego stwierdzono ciężką depresję oddechową lub ciężką obturacyjną chorobę płuc
• jeśli chory uprzednio przechodził radioterapię twarzy
• jeśli u chorego wstępują powtarzające się przypadki krwawienia z nosa.

Preparatu nie należy stosować w leczeniu ostrego bólu innego niż ból przebijający.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podobnie jak w przypadku wszystkich silnych opioidów, w trakcie stosowania preparatu może wystąpić istotne zaburzenie czynności ośrodka oddechowego; chorzy powinni być obserwowani pod kątem wystąpienia tego działania. Równoległe stosowanie produktów działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może zwiększać ryzyko wystąpienia depresji oddechowej.
Ważne jest, by przed rozpoczęciem leczenia ustabilizowana została długotrwała terapia opioidowa stosowana do leczenia utrzymującego się bólu oraz, aby kontynuować leczenie pacjenta długotrwałą terapią opioidową w czasie stosowania preparatu. Pozwala to na zminimalizowanie ryzyka wystąpienia depresji oddechowej podczas leczenia.

Równoległe stosowanie preparatu i leków o działaniu sedatywnym (takich jak pochodne benzodiazepiny), alkoholu lub leków narkotycznych, działających depresyjnie na OUN, może doprowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne stosowanie leków sedatywnych jest dopuszczalne tylko u osób, u których nie są możliwe alternatywne metody leczenia. Jeśli lekarz zadecyduje o konieczności jednoczesnego stosowania preparatu z lekami sedatywnymi, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy i obserwować chorych pod kątem występowania objawów depresji oddechowej i sedacji.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku osób, które równolegle stosują leki wpływające na przekaźnictwo nerwowe z udziałem serotoniny (leki serotoninergiczne, np. inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, leki wpływające na metabolizm serotonin, takie jak inhibitory monoaminooksydazy), ponieważ istnieje niebezpieczeństwo wystąpienia stanu zagrażającego życiu i zdrowiu, zwanego „zespołem serotoninowym”. Jego objawy to:
• zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka)
• niestabilność autonomicznego układu nerwowego (np. hipertermia - podwyższona temperatura ciała, wahania ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia – przyspieszona czynność serca)
• zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. nadwrażliwość na bodźce, zaburzenia koordynacji sztywność)
• objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka).
W przypadku ich wystąpienia należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, który prawdopodobnie zaleci przerwanie stosowania fentanylu.

W następujących przypadkach chory powinien pozostawać pod szczególną opieką lekarską:
• jeśli choruje na przewlekłą chorobą obturacyjną płuc; nawet zwykle stosowane dawki lecznicze preparatu mogą osłabiać odruch oddechowy i zwiększać opór oddechowy
• jeśli cierpi na niewydolność wątroby lub nerek
• jeśli wykazuje się zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, zaburzeniami świadomości lub w jest śpiączce; wyjątkową ostrożność zaleca się w przypadku osób z nowotworami mózgu
• z bradyarytmią, ponieważ preparat może powodować bradykardię
• z hipotonią (zmniejszone ciśnienie krwi) i hipowolemią (zmniejszenie wypełnienia łożyska naczyniowego); preparat może pogłębiać te zjawiska.

Jeśli podczas leczenia wystąpią powtarzające się krwawienia z nosa lub uczucie dyskomfortu w nosie, lekarz prawdopodobnie zaleci podawanie fentanylu inną drogą.

Całkowity zakres ekspozycji na fentanyl u osób z częstymi przeziębieniami, nieleczonych wcześniej produktami obkurczającymi naczynia jamy nosowej, jest porównywalny do tego u osób zdrowych. W przypadku jednoczesnego stosowania produktów obkurczających naczynia jamy nosowej, patrz punkt 4.5.

Wielokrotne stosowanie preparatu, szczególnie w dużych dawkach i przez długi czas, może prowadzić do zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie preparatu może skutkować przedawkowaniem i/lub prowadzić do zgonu. Ryzyko rozwoju zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów jest zwiększone u osób, u których (lub w rodzinie których) w przeszłości występowały zaburzenia związane ze stosowaniem różnych substancji (w tym alkoholu), u osób palących tytoń lub u takich, u których w przeszłości występowały zaburzenia zdrowia psychicznego (np. duża depresja, lęki, zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem stosowania preparatu lekarz ustali z pacjentem cel leczenia i plan postępowania w przypadku konieczności jego przerwania. W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów podczas stosowania preparatu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Wszyscy chorzy otrzymujący leki opioidowe powinni być monitorowani pod kątem objawów OUD, takich jak zachowania związane z poszukiwaniem narkotyków (np. zbyt wczesne żądanie kolejnych dawek). Szczególnie dotyczy to chorób z grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia tych zaburzeń. Lekarz powinien być poinformowany o innych stosowanych przez chorego lekach opioidowych i psychoaktywnych, a w przypadku podejrzenia wystąpienia OUD, skierować go do specjalisty leczenia uzależnień.

Pojawienie się objawów odstawiennych może zostać przyspieszone w wyniku podania następujących substancji, również oddziałujących na receptor opioidowy: nalokson, pentazocyna, butorfanol, buprenorfina, nalbufina.

Jeśli chory stosuje inne leki, które podaje się donosowo, należy rozważyć zmianę drogi ich podania przed rozpoczęciem stosowania preparatu.

Hiperalgezja wywołana opioidami (OIH) jest paradoksalną reakcją na podanie leku opioidowego. Może wystąpić nasilenie odczucia bólu pomimo ustalonej lub zwiększonej dawki leku. Różni się ona od tolerancji, w której większe dawki opioidów są wymagane do osiągnięcia tego samego efektu przeciwbólowego lub leczenia nawracającego bólu. OIH może objawiać się zwiększonym nasileniem bólu, bólem bardziej uogólnionym (tj. mniej ogniskowym) lub bólem wywołanym zwykłymi (tj. niebólowymi) bodźcami (allodynia) bez dowodów na postęp choroby. W przypadku podejrzenia OIH lekarz prawdopodobnie zadecyduje o zmniejszeniu dawki.

Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym ośrodkowy bezdech senny i niedotlenienie związane ze snem; ryzyko ich wystąpienia jest zależne od dawki preparatu. W przypadku wystąpienia zaburzeń oddychania związanych ze snem, lekarz rozważy zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Opioidowe leki przeciwbólowe upośledzają sprawność psychiczną i/lub fizyczną wymaganą do wykonywania zadań potencjalnie niebezpiecznych (np. prowadzenie pojazdów czy obsługiwanie maszyn). Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli podczas stosowania preparatu chory odczuwa senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia, a także jeśli nie zna swojej reakcji na lek.

Preparat ma postać aerozolu do nosa. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli.
Preparat podaje się donosowo.
Przed zastosowaniem prepatratu po raz pierwszy należy przygotować aerozol do nosa naciskając go kilkukrotnie do momentu pojawienia się drobnej mgiełki; zwykle konieczne są 3 lub 4 naciśnięcia. Jeśli aerozol nie był stosowany przez co najmniej 7 dni, należy ponownie przygotować go przed podaniem kolejnej dawki. Podczas przygotowania roztwór wydostanie się na zewnątrz. Przygotowanie powinno się wykonywać w dobrze wentylowanym pomieszczeniu, z końcówką rozpylającą skierowaną w kierunku przeciwnym do chorego i innych osób, a także powierzchni i przedmiotów, z którymi mogą mieć styczność inne osoby, szczególnie dzieci.
Zaleca się, aby w trakcie aplikacji preparatu chory siedział lub stał, trzymając głowę w pozycji pionowej.
Po każdym użyciu należy oczyścić końcówkę inhalatora.

Początkowo 50 µg do jednego nozdrza; jeśli po upływie 10 minut uśmierzenie bólu jest niewystarczające, dawkę można powtórzyć; w jednym epizodzie bólu przebijającego można zastosować maks. 2 dawki. Należy odczekać co najmniej 4 h przed kolejnym zastosowaniem leku. Stosować w leczeniu do 4 epizodów bólu przebijającego w ciągu doby, w każdym maks. 2 dawki w odstępie 10 min. W każdym przypadku o wielkości zastosowanej dawki i jej ewentualnej zmianie decyduje lekarz.

Jeśli epizody bólu przebijającego występują częściej, konieczna może być zmiana dawkowania podstawowego leczenia opioidami przez lekarza.
Jeżeli w ciągu kilku następujących po sobie epizodów bólu przebijającego chory wymaga zastosowania 2 dawek, lekarz rozważy zwiększenie dawki przy kolejnym podaniu.

Należy zachować ostrożność w przypadku osób w podeszłym wieku, osłabionych i wyniszczonych oraz w przypadku umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności wątroby albo nerek.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu.

Preparatu nie wolno stosować w czasie ciąży, chyba, że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.

Fentanyl nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią, chyba że oczekiwane korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Ryzyko to zawsze ocenia lekarz, indywidualnie dla każdego przypadku.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Równoczesne stosowanie leków zawierających oksybat sodu i fentanyl jest przeciwwskazane

Preparatu nie należy stosować równolegle z inhibitorami MAO. Inhibitory MAO (MAO jest skrótem od monoaminooksydaza – jeden z enzymów tkankowych) to leki stosowane między innymi w leczeniu depresji z lękiem i depresji atypowej, a także niedociśnienia tętniczego. Do tej grupy należą między innymi moklobemid i selegilina.
Leczenie fentanylem można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu przyjmowania inhibitora MAO.

Fentanyl jest metabolizowany głównie poprzez izoenyzm CYP3A4 cytochromu P-450.
Stosowanie preparatu równolegle z substancjami, które pobudzają aktywność tego układu enzymatycznego prowadzi do osłabienia jego działania.

Stosowanie preparatu równolegle z inhibitorami CYP3A4 (np. rytonawirem, ketokonazolem,
itrakonazolem, troleandomycyną, klarytromycyną i nelfinawirem, amprenawirem, aprepitantem, diltiazemem, erytromycyną, flukonazolem, fosamprenawirem, sokiem grejpfrutowym i werapamilem) może skutkować podwyższonymi stężeniami fentanylu w osoczu. Może to prowadzić do wystąpienia poważnych działań niepożądanych leku, łącznie
z depresją oddechową, prowadzącą niekiedy do śmierci. U tych chorych konieczny jest długotrwały i dokładny monitoring lekarski i bardzo ostrożne zwiększanie dawki.
Jednoczesne stosowanie innych środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. inne opioidy, środki sedatywne lub nasenne, leki do znieczulenia ogólnego, pochodne fenotiazyny, leki uspokajające, leki rozluźniające mięśnie szkieletowe, leki antyhistaminowe o działaniu uspokajającym i alkohol) mogą powodować sumowanie tego działania.

Należy unikać równoległego stosowania z preparatami zmniejszającymi przekrwienie błony śluzowej nosa, takimi jak oksymetazolina, stosowana w leczeniu kataru w przebiegu przeziębienia.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków wpływających na receptory opioidowe (np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna), ponieważ częściowo znoszą one przeciwbólowy efekt fentanylu i mogą wywoływać zespół odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.

Jak każdy lek, również Instanyl może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Jeśli masz jakiekolwiek wątpliwości dotycace wystąpienia działań niepożądanych, skonsultuj się z lekarzem.

Często mogą wystąpić: senność, zawroty głowy, ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, podrażnienie gardła, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się.

Niezbyt często mogą wystąpić: uspokojenie polekowe, drgawki kloniczne mięśni, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia czucia, kinetoza, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, krwawienie z nosa, owrzodzenie jamy nosowej, wodnisty wyciek z nosa, zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość jamy ustnej, ból skóry, świąd, gorączka.

Ponadto, z nieznaną częstością, mogą wystąpić: drgawki, utrata przytomności, perforacja przegrody nosowej, duszność, biegunka, zmęczenie, apatia, obrzęk obwodowy, zespół odstawienia, zespół odstawienia u noworodków, upadki.