Conaret - tabletki

Substancją czynną preparatu jest bisoprolol, lek z grupy beta-blokerów (inna stosowana nazwa to beta-adrenolityki). Działanie tych leków polega na zablokowaniu pewnego typu receptorów, nazywanych receptorami adrenergicznymi typu beta. Są to receptory pobudzane w warunkach fizjologicznych przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę. Farmakologiczne zablokowanie receptorów beta uniemożliwia ich aktywację, a przez to ogranicza skutki działania adrenaliny czy noradrenaliny na tkanki docelowe posiadające receptory beta. Adrenalina powoduje zwiększenie częstotliwości rytmu serca oraz skurcz naczyń krwionośnych. Działanie bisoprololu prowadzi do zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i siły jego skurczu, zmniejszenia objętości wyrzutowej i zużycia tlenu przez mięsień sercowy oraz do obniżenia ciśnienia tętniczego. Bisoprolol wykazuje działanie selektywne w stosunku do receptorów beta 1, co między innymi oznacza, że zwykle nie powoduje zwężenia dróg oddechowych zależnego od receptorów beta 2 zlokalizowanych w mięśniach gładkich oskrzeli.

Stężenie maksymalne uzyskiwane jest po 2–3 godzinach po podaniu doustnym. Działanie maksymalne występuje po 2 tygodniach stosowania preparatu.

Preparat jest wskazany w leczeniu przewlekłej stabilnej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory, w skojarzeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), lekami moczopędnymi oraz, w razie konieczności, z glikozydami naparstnicy.

Dodatkowo preparat Conaret 5 lub 10 mg wskazany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej).

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• ostra niewydolność serca, a także w okresach nasilenia niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych

• wstrząs kardiogenny

• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

• zespół chorego węzła zatokowego

• blok zatokowo-przedsionkowy

• objawowa bradykardia

• objawowe niedociśnienie tętnicze

• ciężka astma oskrzelowa

• ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda

• kwasica metaboliczna

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.

Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne (bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka). Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Należy zachować ostrożność u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową i towarzyszącą niewydolnością serca.

Nie wolno nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę, zgodnie z zaleceniami lekarza. Nagłe zaprzestanie leczenia bisoprololem u chorych z chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do pogorszenia czynności serca.

Chorzy rozpoczynający lub kończący stosowanie preparatu wymagają regularnego monitorowania i powinni pozostawać pod uważnym nadzorem lekarza.

Należy pozostawać pod ścisłym nadzorem lekarza i zachować ostrożność w przypadku:

• chorych na cukrzycę (preparat może maskować objawy hipoglikemii, takie jak uczucie kołatania serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia) czy pocenie się); należy uważnie kontrolować stężenie glukozy we krwi

• ścisłej diety/głodówki

• w trakcie leczenia odczulającego (preparat może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne oraz powodować zmniejszenie skuteczności działania stosowanej w takich przypadkach adrenaliny)

• chorych z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia

• chorych na dławicę naczynio-skurczową (Prinzmetala); ryzyko skurczu naczyń wieńcowych

• występowania choroby zarostowej tętnic obwodowych (może wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania preparatu)

• znieczulenia ogólnego (jeżeli planujesz jakikolwiek zabieg wymagający znieczulenia, koniecznie poinformuj lekarza anestezjologa o stosowaniu leku z grupy beta-blokerów, ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych interakcji z innymi lekami; w razie konieczności, lekarz może zalecić stopniowe zmniejszanie dawki prowadzące do całkowitego zaprzestania stosowania preparatu na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem ogólnym)

• osób ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli (chorzy na astmę oskrzelową lub inne choroby obturacyjne dróg oddechowych); w tej grupie chorych należy unikać stosowania preparatu, ponieważ może wystąpić zwiększenie oporu w drogach oddechowych (ryzyko wystąpienia np. duszności, kaszlu, nietolerancji wysiłku); może zachodzić konieczność równoległego stosowania leków rozszerzających oskrzela lub przejściowego zwiększenia ich dawek, zgodnie z zaleceniami lekarza.

W przypadku chorych na łuszczycę lekarz rozważy stosunek korzyści do ryzyka i w każdym przypadku indywidualnie podejmie decyzję, czy właściwe jest stosowanie bisoprololu.

U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy przed rozpoczęciem stosowania preparatu oraz w trakcie jego stosowania konieczne jest leczenie mające na celu zablokowanie receptorów alfa-adrenergicznych.

Preparat może maskować objawy nadczynności tarczycy, w tym zwiększoną częstotliwość rytmu serca (tachykardię).

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu z antagonistami wapnia, lekami przeciwarytmicznymi klasy I ani z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym.

Chorzy z przewlekłą stabilną niewydolnością serca rozpoczynający stosowanie preparatu powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską. Lekarz rozpocznie leczenie od etapu indywidualnego dostosowania dawki.

Ze względu na brak wystarczającego doświadczenie klinicznego, należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością serca oraz:

• cukrzycą typu 1 (insulinozależną)

• ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

• ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby

• kardiomiopatią restrykcyjną

• wrodzoną chorobą serca

• wadami zastawek powodującymi istotne zaburzenia hemodynamiczne

• zawałem serca przebytym w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera substancję czynną, która może powodować dodatnie wyniki testu antydopingowego (informacja dla sportowców); stosowanie preparatu jako substancji dopingującej może stanowić zagrożenie dla zdrowia.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat, w zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie, może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Działanie takie może wystąpić zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki, w przypadku zmiany preparatu na inny lek, a także jeżeli w okresie leczenia spożywany jest alkohol.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Przewlekła stabilna niewydolność serca (w leczeniu skojarzonym z innymi lekami):

preparat stosuje się u chorych w stabilnym stanie klinicznym, u których nie występują incydenty ostrej niewydolności serca. Leczenie powinno być prowadzone przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.

Lekarz rozpocznie leczenie od małej dawki i stopniowo zwiększy ją zgodnie z następującym schematem: 1,25 mg 1 raz na dobę przez 1. tydzień, 2,5 mg 1 raz na dobę w 2. tygodniu, 3,75 mg 1 raz na dobę w 3. tygodniu, 5 mg 1 raz na dobę przez kolejne 4 tygodnie, 7,5 mg 1 raz na dobę przez następne 4 tygodnie, 10 mg 1 raz na dobę jako dawka podtrzymująca. Dawki można zwiększać pod warunkiem dobrej tolerancji leku.

Dawka maksymalna wynosi 10 mg na dobę.

W trakcie ustalania dawki może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W okresie ustalania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie nasilenia objawów niewydolności, częstotliwości rytmu serca oraz ciśnienia tętniczego. W przypadku konieczności zmniejszenia dawki (jeżeli preparat jest źle tolerowany) również należy robić to stopniowo. Nie wolno nagle przerywać leczenia. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia należy stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza. Leczenie jest długotrwałe.

Stosować ostrożnie u chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; należy zachować szczególną ostrożność w okresie zwiększania dawki.

Nadciśnienie tętnicze oraz choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa):

Leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które będą stopniowo zwiększane przez lekarza. Lekarz ustali dawkę indywidualnie.

Zwykle stosuje się 5–10 mg 1 raz na dobę. Wyjątkowo lekarz może zalecić stosowanie większej dawki. Dawka maksymalna wynosi 20 mg na dobę. W łagodnych postaciach nadciśnienia tętniczego dawka 2,5 mg 1 raz na dobę może okazać się wystarczająca (w skojarzeniu z innymi lekami).

Nie wolno nagle przerywać leczenia. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia należy stopniowo zmniejszać dawkę, ściśle według zaleceń lekarza.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę.

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania preparatu u chorych poddawanych hemodializom jest niewystarczające, ale dotychczas nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania.

U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania.

U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania.

Dzieci i młodzież:

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Sposób przyjmowania:

Tabletki należy przyjmować rano, połykać bez rozgryzania, popijając płynem. Można przyjmować podczas posiłku lub bez posiłku. Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do jej przełamywania.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka. Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeżeli lekarz uzna stosowanie preparatu za bezwzględnie konieczne, zaleci zachowanie odpowiednich środków ostrożności i konieczne badania (w tym monitorowanie przepływu krwi przez łożysko i monitorowanie rozwoju płodu).

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu z:

• antagonistami wapnia z grupy werapamilu i diltiazemu, ze względu na wpływ na osłabienie siły skurczu mięśnia sercowego i hamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz ryzyko wystąpienia znacznego niedociśnienia tętniczego (dożylne przyjęcie werapamilu przez osobę leczoną beta-blokerem może spowodować ciężkie niedociśnienie i blok przedsionkowo-komorowy)

• lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna), ze względu na ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca i pojemności minutowej oraz rozszerzenia naczyń i nasilenia niewydolności serca; dodatkowo ryzyko znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego (możliwe zagrożenie życia) po nagłym przerwaniu stosowania leku z tej grupy w okresie stosowania beta-blokera

• w leczeniu przewlekłej stabilnej niewydolności serca nie należy stosować preparatu równolegle z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz osłabienia siły skurczu mięśnia sercowego; w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca leczenie skojarzone z lekami przeciwarytmicznymi klasy I należy stosować ostrożnie.

Należy zachować ostrożność jeżeli preparat jest stosowany równolegle z:

• antagonistami wapnia z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina, amlodypina, felodypina) – ryzyko niedociśnienia tętniczego i dalszego pogorszenia objawów u chorych z niewydolnością serca

• lekami przeciwarytmicznymi klasy III, takimi jak np.: amiodaron – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego

• beta-blokerami stosowanymi miejscowo, takimi jak np.: krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry – ryzyko nasilenia ogólnoustrojowego działania preparatu

• lekami parasympatykomimetycznymi (np. inhibitory acetylocholinesterazy, włączając takrynę) – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi – działanie hipoglikemizujące może ulec nasileniu (beta-blokery, w tym bisoprolol, mogą maskować objawy hipoglikemii)

• preparatami stosowanymi do znieczulenia ogólnego – może dojść do nasilenia kardiodepresyjnego działania obu leków i znacznego niedociśnienia tętniczego (należy bezwzględnie poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu beta-blokerów)

• glikozydami naparstnicy – ryzyko nasilenia zburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi – działanie przeciwnadciśnieniowe beta-blokerów, w tym bisoprololu, może ulec osłabieniu

• lekami sympatykomimetycznymi działającymi na receptory beta (np. izoprenalina, dobutamina) – ryzyko wzajemnego osłabienia działania leków; w przypadku reakcji nadwrażliwości konieczne może być stosowanie zwiększonych dawek adrenliny

• lekami sympatykomimetycznymi działającymi na receptory alfa i beta (adrenalina, noradrenalina) – ryzyko nasilenia działania zwężającego naczynia i w konsekwencji zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia objawów chromania przestankowego

• lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie tętnicze (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, baklofen, amifostyna) – ryzyko nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i wystąpienia niedociśnienia tętniczego

• meflochiną – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (bradykardii)

• inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) – nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego, a także ryzyko wystąpienia niebezpiecznego dla życia przełomu nadciśnieniowego.

Jak każdy lek, również Conaret, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Bardzo często może wystąpić zmniejszenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia) u chorych z przewlekłą niewydolnością serca.

Często: nasilenie niewydolności serca, bóle i zawroty głowy, uczucie zziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze u chorych z przewlekłą niewydolnością serca, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, zmęczenie, stan klinicznego zmęczenia i wyczerpania (astenia).

Niezbyt często możliwe: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie tętnicze, nasilenie niewydolności serca oraz bradykardia u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową, skurcz oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową lub chorobę obturacyjną płuc, osłabienie mięśni, kurcze mięśni, depresja, zaburzenia snu.

Rzadko: omdlenia, zmniejszone wydzielanie łez (jest to szczególnie istotne w przypadku osób stosujących soczewki kontaktowe), zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje alergiczne (wysypka, świąd, zaczerwienienie, obrzęk naczynioruchowy), zapalenie wątroby, zwiększenie stężenia trójglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST, ALT), zaburzenia funkcji seksualnych, koszmary senne, omamy.

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, nasilenie objawów łuszczycy, wysypka podobna do łuszczycy.