Lek z grupy antagonistów aldosteronu
Nazwa preparatu | Postać; dawka; opakowanie | Producent | Cena 100% | Cena po refundacji |
---|---|---|---|---|
Eplerenon Medical Valley
|
tabletki powlekane;
25 mg;
30 tabl.
|
Medical Valley
|
26,75 zł
|
|
Eplerenon Medical Valley
|
tabletki powlekane;
50 mg;
30 tabl.
|
Medical Valley
|
32,91 zł
|
|
Uwaga: ceny leków refundowanych są zgodne z przepisami obowiązującymi od 1 lipca 2024 r.
Substancją czynną preparatu jest eplerenon, lek o działaniu antagonistycznym do aldosteronu, wykazujący działanie moczopędne. Działanie eplerenonu polega na selektywnym blokowaniu receptorów dla aldosteronu, co zapobiega wiązaniu aldosteronu i hamuje jego działanie. Aldosteron jest hormonem sterydowym kory nadnerczy, który reguluje gospodarkę wodno-elektrolitową oraz wpływa na ekspresję wielu genów. Aldosteron jest elementem układu renina-angiotensyna-aldosteron (tzw. układ RAA) uczestniczącego w regulacji ciśnienia tętniczego i odgrywającego ważną rolę w rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Nadmierne wydzielanie aldosteronu może sprzyjać przebudowie mięśnia sercowego i rozwojowi niewydolności serca. U chorych z niewydolnością serca eplerenon (stosowany wraz ze standardowym leczeniem) znacząco zmniejsza ryzyko hospitalizacji i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych. Eplerenon charakteryzuje się selektywnością wobec receptora dla aldosteronu i zmniejszonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych w porównaniu ze spironolaktonem (innym lekiem z grupy antagonistów aldosteronu).
Stężenie maksymalne eplerenonu występuje po około 1,5–2 godzinach po przyjęciu preparatu. Stan stacjonarny ustala się w ciągu 2 dni. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie leku. Eplerenon metabolizowany jest z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450 do nieaktywnych metabolitów, wydalanych z moczem i kałem.
Preparat jest wskazany jako uzupełnienie:
• standardowego leczenia beta-blokerami, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u chorych w stanie stabilnym z zaburzeniami czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory nie większa niż 40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca
• standardowego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory nie większa niż 30%).
Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Nie stosować, jeżeli występuje:
• stężenie potasu w surowicy większe niż 5 mmol/l przed rozpoczęciem leczenia
• ciężka niewydolność nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego mniejszy niż 30 ml/min/1,73 m2)
• ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Childa i Pugha)
a także,
• jeżeli równolegle stosowane są leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu lub silne inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takie jak np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon)
• jeżeli równolegle stosowane są inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny II (sartany).
Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Stosowanie preparatu może zaburzać równowagę wodno-elektrolitową i powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (hiperkaliemię). Przed rozpoczęciem leczenia, po zmianie dawki oraz w trakcie trwania leczenia, lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia potasu we krwi. Zachowania szczególnej ostrożności i częstej kontroli wymagają chorzy, u których ryzyko hiperkaliemii jest zwiększone: osoby w podeszłym wieku, osoby z niewydolnością nerek oraz chorzy na cukrzycę. Ze względu na zwiększenie ryzyka hiperkaliemii, w okresie leczenia nie zaleca się stosowania suplementów potasu. Ryzyko hiperkaliemii ulega także zwiększeniu, jeżeli stosowane są inhibitory konwertazy angiotensyny II (ACE) lub sartany (antagoniści receptora angiotensyny II ). Łączne stosowanie eplerenonu z inhibitorami ACE i sartanami jest przeciwwskazane (skojarzenie trójskładnikowe).
Chorzy z zaburzeniami czynności nerek powinni zachować ostrożność. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze zmniejszeniem wydolności nerek. Chorym z zaburzeniami czynności nerek (w tym z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy) lekarz zaleci częste monitorowanie stężenia potasu we krwi. Eplerenon nie jest usuwany podczas hemodializy.
U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Lekarz zaleci monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.
Należy unikać stosowania preparatu równolegle z następującymi lekami: związki litu, cyklosporyna, takrolimus oraz z substancjami silnie zwiększającymi aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. ziele dziurawca, ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital).
Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.
Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie badano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Należy jednak wziąć pod uwagę fakt, że preparat może powodować zawroty głowy lub inne działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń i maszyn.
Preparat ma postać tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.
Dorośli:
Niewydolność serca po przebytym zawale serca: początkowo 25 mg 1 raz na dobę, następnie w ciągu 4 tygodni lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę do dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz na dobę, kontrolując stężenie potasu w surowicy. Leczenie powinno być rozpoczęte w ciągu 3–14 dni od rozpoznania zawału serca.
Przewlekła niewydolność serca (klasa II wg NYHA): początkowo 25 mg 1 raz na dobę, następnie w ciągu 4 tygodni lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę do dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz na dobę, kontrolując stężenie potasu w surowicy.
Lekarz zaleci oznaczenie stężenia potasu przed rozpoczęciem leczenia. Jeżeli stężenie potasu jest większe niż 5 mmol/l, nie należy rozpoczynać stosowania preparatu. Zaleca się kontrolę stężenia potasu w ciągu 1. tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia (lub zmiany dawki), a następnie okresowo, w zależności od potrzeby.
Lekarz dostosuje dawkowanie w zależności od stężenia potasu we krwi. U chorych, u których stężenie potasu osiągnie lub przekroczy 6 mmol/l, lekarz zaleci zaprzestanie stosowania preparatu. Jeżeli po przerwaniu leczenia stężenie potasu osiągnie wartość mniejszą niż 5 mmol/l, lekarz może zalecić kontynuowanie stosowania preparatu w dawce 25 mg co 2. dobę.
Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u osób w podeszłym wieku, chorych z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. W powyższych grupach chorych ryzyko hiperkaliemii może być zwiększone i dlatego lekarz zaleci częstą kontrolę stężenia potasu we krwi.
W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co 2. dobę. Należy monitorować stężenie potasu we krwi i odpowiednio dostosować dawkę.
Należy zachować ostrożność u chorych z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml/min i z niewydolnością serca po zawale serca.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 25 mg 1 raz na dobę u chorych z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml/min.
Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min stosowanie preparatu jest przeciwwskazane.
Eplerenon nie jest usuwany podczas dializy.
W przypadku równoległego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (takich jak np. amiodaron, diltiazem, werapamil) lekarz rozpocznie leczenie od dawki 25 mg 1 raz na dobę. Nie należy przekraczać dawki 25 mg 1 raz na dobę.
Dzieci i młodzież:
Nie określono bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży i nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Preparatu nie wolno stosować w ciąży, o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku.
Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, nie należy stosować preparatu u chorych przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu.
Eplerenon stosowany równolegle z innymi lekami moczopędnymi lub przeciwnadciśnieniowymi może nasilać ich działanie.
Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania preparatu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) lub sartanami (antagonistami receptora angiotensyny II). Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek, zwłaszcza u osób z zaburzoną czynnością nerek i/lub w wieku podeszłym.
Skojarzenie 3 leków: inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), sartanów (antagoniści receptora angiotensyny II) i eplerenonu jest przeciwwskazane.
Należy unikać równoległego stosowania soli litu i eplerenonu, a w razie konieczności takiego leczenia skojarzonego, należy monitorować stężenie litu we krwi; w razie potrzeby lekarz zmniejszy dawki litu.
Należy unikać równoległego stosowania eplerenonu i cyklosporyny lub takrolimusu ze względu na ryzyko zaburzenia czynności nerek i hiperkaliemii. W przypadku konieczności zastosowania takiego leczenia skojarzonego, należy monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek.
Należy zachować ostrożność, jeżeli diuretyki stosowane są równolegle z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. indometacyna, ibuprofen), ponieważ leki te mogą osłabiać moczopędne i przeciwnadciśnieniowe działanie diuretyków oraz powodować ostrą niewydolności nerek (szczególnie u chorych z grupy ryzyka – w podeszłym wieku, odwodnionych, z zaburzeniami czynności nerek). W przypadku konieczności takiego leczenia skojarzonego, przed rozpoczęciem leczenia należy skontrolować czynność nerek i zapewnić odpowiednie nawodnienie chorego w trakcie leczenia.
Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania preparatu i trimetoprimu. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy i czynności nerek, zwłaszcza u osób z zaburzoną czynnością nerek i/lub w wieku podeszłym.
Podczas równoległego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze w tym z alfa1-blokerami (np. prazosyna, alfuzosyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami, amifostyną i baklofenem możliwe jest nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego i wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego.
Równoległe stosowanie z glikokortykosteroidami lub tetrakozaktydem może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu.
Zaleca się ostrożność podczas równoległego stosowania digoksyny lub warfaryny.
Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania eplerenonu z substratami izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takimi jak midazolam i cisapryd.
Równoległe stosowanie eplerenonu z silnymi inhibitorami izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon) jest przeciwwskazane.
Stosowane równolegle słabe lub umiarkowane inhibitory izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. erytromycyna, sakwinawir, amiodaron, diltiazem, werapamil, flukonazol) powodują wystąpienie istotnych interakcji i dlatego dawka eplerenonu nie powinna przekraczać 25 mg na dobę.
Równoległe stosowanie substancji zwiększających aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. ziele dziurawca, ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zmniejsza skuteczność eplerenonu; równoległe stosowanie nie jest zalecane.
Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania eplerenonu z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.
Jak każdy lek, również Eplerenon Medical Valley, może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Mogą wystąpić zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, w tym: często hiperkaliemia i jej objawy (osłabienie, zmęczenie, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu), zwiększenie stężenia cholesterolu oraz niezbyt często: zmniejszenie stężenia sodu (hiponatremia), odwodnienie, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi.
Często: bezsenność, omdlenie, zawroty głowy, bóle głowy, niewydolność serca, migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne), kaszel, biegunka, nudności, zaparcia, wymioty, kurcze mięśni, bóle pleców niewydolność nerek, osłabienie, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, wysypka, świąd.
Niezbyt często: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gardła, eozynofilia (zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych), niedoczynność tarczycy, niedoczulica, zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), zakrzepica tętnic kończyn dolnych, kaszel, wzdęcia, nadmierne pocenie się, obrzęk naczynioruchowy, bóle mięśniowo-szkieletowe, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ginekomastia, osłabienie, złe samopoczucie, zwiększenie stężenia glukozy we krwi.
Eleveon (tabletki powlekane) Eplenocard (tabletki powlekane) Eplerenon Medreg (tabletki powlekane) Espiro (tabletki powlekane) Inspra (tabletki powlekane) Nonpres (tabletki powlekane)
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł